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藥 品 名 稱 | 奎尼丁 |
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英 文 藥 名 | Quinidine |
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其 他 名 稱 | Chinidin、Cin-Quin、Quinidex、Quinidine Sulfate、Quinaglute、0uinate、Ouinidine Gluconate、異奎寧、硫酸奎尼丁、硫酸奎寧丁、硫酸異喹啉、硫酸喹尼丁、葡萄糖酸奎尼丁、奎尼丁聚半乳糖醛酸鹽。 |
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藥 理 作 用 | 本品為金雞納皮所含生物堿，是奎寧的異構(gòu)體。作為膜抑制性藥物，屬Ia類抗心律失常藥。其主要電生理學(xué)作用是:在心肌細(xì)胞膜除極時，阻滯快速流入的鈉離子。對整個心肌都有抑制作用；抑制正常:異位沖動的形成，降低心房肌的動作電位最大上升速度，延長其復(fù)極時間，從而延長心肌不應(yīng)期，抑制房室傳導(dǎo)及心室內(nèi)傳導(dǎo)速度，降低自律性、傳導(dǎo)性和心肌收縮力，減少異位節(jié)律點沖動的形成。此外，尚有擴張血管作用；由于有迷走神經(jīng)阻滯作用，能使房室傳導(dǎo)加快，房顫、房撲病人用藥后若未能復(fù)律，心率可進一步加快，加重循環(huán)障礙。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 口服主要適用于心房顫動或心房撲動經(jīng)電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療。雖對房性早搏、陣發(fā)性室上性心動過速、預(yù)激綜合征伴室上性心律失常、室性早搏、室性心動過速有效，并有轉(zhuǎn)復(fù)心房顫動或心房撲動的作用，但由于不良反應(yīng)較多，目前已少用。肌注及靜注已不再使用。 |
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禁 忌 癥 | 對該藥過敏者或曾應(yīng)用該藥引起血小板減少性紫癜者禁用。該藥禁用于沒有起搏器保護的Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病竇綜合征。 |
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不 良 反 應(yīng) |
本品治療指數(shù)低，約1/3的患者發(fā)生不良反應(yīng)。 (1)心血管：本品有促心律失常作用，產(chǎn)生心臟停搏及傳導(dǎo)阻滯，較多見于原 有心臟病患者，也可發(fā)生室性早搏、室性心動過速及室顫。心電圖可出現(xiàn)P-R間 期延長、QRS波增寬，一般與劑量有關(guān)�？墒剐碾妶DQ-T間期明顯延長，誘發(fā)室性心動過速(扭轉(zhuǎn)性室性心動過速)或室顫，可反復(fù)自發(fā)自停，發(fā)作時伴暈厥 現(xiàn)象，此作用與劑量無關(guān)，可發(fā)生于血藥濃度尚在治療范圍內(nèi)或以下時。本品可使血管擴張產(chǎn)生低血壓，個別可發(fā)生脈管炎。 (2)胃腸道不良反應(yīng)：很常見。包括惡心、嘔吐、痛性痙攣、腹瀉、食欲下降、 小葉性肝炎及食道炎。 (3)金雞納反應(yīng)：可產(chǎn)生耳鳴、胃腸道障礙、心悸、驚厥、頭痛及面紅。視力 障礙如視物模糊、畏光、復(fù)視、色覺障礙、瞳孔散大、暗點及夜盲。聽力障礙、 發(fā)熱、局部水腫、眩暈、震顫、興奮、昏迷、憂慮，甚至死亡。一般與劑量有關(guān)。 (4)特異質(zhì)反應(yīng)：頭暈、惡心、嘔吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止。 與劑量無關(guān)。 (5)過敏反應(yīng)：各種皮疹，尤以蕁麻疹、瘙癢多見，發(fā)熱、哮喘、肝炎及虛脫。與劑量無關(guān)。 (6)肌肉：使重癥肌無力加重。使CPK酶增高。 (7)血液系統(tǒng)：血小板減少、急性溶血性貧血、粒細(xì)胞減少、白細(xì)胞分類左移、中性粒細(xì)胞減少。 |
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制 劑 規(guī) 格 | (硫酸鹽)片劑0.2g；膠囊劑0.2g；(葡萄糖酸鹽)注射劑10ml:0.5g。 |
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注 意 事 項 |
(1)對心室率較快的心房顫動、心房撲動，必須在應(yīng)用足量強心苷的基礎(chǔ)上再用奎尼丁，以免心律轉(zhuǎn)變后心跳加快，導(dǎo)致心力衰竭。 (2)嚴(yán)重心衰、心臟損害、房室傳導(dǎo)阻滯、顯著低血壓、對本品過敏者及孕婦禁用。肝、腎功能不全者慎用。 (3)心電圖出現(xiàn)QRS波比原來增寬25％以上或Q-T間期延長＞0.5s應(yīng)即停藥。 (4)一次用藥前應(yīng)測血壓及心率。對于有應(yīng)用奎尼丁的指征，但血壓偏低或處于休克狀態(tài)的病人，應(yīng)先提高血壓、糾正休克，然后再用。如血壓偏低是由于心動過速、心臟排血量小所造成，則應(yīng)一面提高血壓，一面使用奎尼丁。 (5)靜脈注射常引起嚴(yán)重的低血壓，有較大的危險性，須注意。 (6)與其他抗心律失常藥合用時，可致作用相加。 (7)與苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平合用應(yīng)酌情增加本品劑量。 (8)與降壓藥、擴血管藥及β受體阻滯劑合用，本品可加劇降壓和擴血管作用。 (9)可增強抗凝劑、抗膽堿能藥的作用。 (10)減弱擬膽堿藥作用。 (11)尿堿化藥、抗酸藥增加本品吸收。 (12)與食物或牛奶同服可減少胃腸道刺激，飯后2小時或飯前1小時服藥并多飲水可加快吸收。 (13)奎尼丁與地高辛聯(lián)合應(yīng)用時，由于奎尼丁可減少地高辛的經(jīng)腎排泄而增加地高辛的血濃度，故聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)減少地高辛的用量。 (14)每次給藥前應(yīng)仔細(xì)觀察心律和血壓改變，并避免夜間給藥。在白天給藥量較大時，夜間也應(yīng)注意心律及血壓。 (15)患心房顫動的病人，用藥過程中，當(dāng)心律轉(zhuǎn)正常時，可能誘發(fā)心房內(nèi)血栓脫落，產(chǎn)生栓塞性病變，如腦栓塞、腸系膜動脈栓塞等，應(yīng)嚴(yán)密觀察。 (16)長效奎尼丁(鹽酸雙氫奎尼丁)片0.25g，用途同奎尼丁，成人一次0.25g，一日2次即可，血藥濃度穩(wěn)定，適用于維持用藥。 |
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參 考 文 獻 |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
