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藥 品 名 稱 | 維拉帕米 |
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英 文 藥 名 | Verapamil |
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其 他 名 稱 | D-365、IProveratril、Veraloc、Anpec、Cordilox、Durasoptin、Isto-pin、Manidon、Verapamil Hydrochloride、凡拉帕米、鹽酸維拉帕米、緩釋異博定(1soptinSR)、諾福生 (Novopressan)、諾富生(Novopressan)、戊脈安、鹽酸異博丁、異博定、異搏丁、異搏定(Isoptin)、異搏停(Isoptin)。 |
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藥 理 作 用 |
(1)鹽酸維拉帕米為鈣離子拮抗劑。通過(guò)調(diào)節(jié)心肌傳導(dǎo)細(xì)胞、心肌收縮細(xì)胞以及動(dòng)脈血管平滑肌細(xì)胞細(xì)胞膜上的鈣離子內(nèi)流，發(fā)揮其藥理學(xué)作用，但不改變血清鈣濃度。 (2)鹽酸維拉帕米擴(kuò)張心臟正常部位和缺血部位的冠狀動(dòng)脈主干和小動(dòng)脈，拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動(dòng)脈痙攣，增加了冠狀動(dòng)脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預(yù)防冠狀動(dòng)脈痙攣；維拉帕米減少總外周阻力，降低心肌耗氧量。可用于治療變異型心絞痛和不穩(wěn)定型心絞痛。 (3)維拉帕米減少鈣離子內(nèi)流，延長(zhǎng)房室結(jié)的有效不應(yīng)期，減慢傳導(dǎo)，可降低慢性心房顫動(dòng)和心房撲動(dòng)病人的心室率；減少陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速發(fā)作的頻率。通常維拉帕米不影響正常的竇性心率，但可導(dǎo)致病竇綜合癥病人竇性停搏或竇房阻滯；維拉帕米不改變正常心房的動(dòng)作電位或室內(nèi)傳導(dǎo)時(shí)間，但它降低被抑制的心房纖維去極化的振幅、速度以及傳導(dǎo)的速度，可能縮短附加旁路通道的前向有效不應(yīng)期，加速房室旁路合并心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)病人的心室率，甚至?xí)T發(fā)心室顫動(dòng)。 (4)維拉帕米通過(guò)降低體循環(huán)的血管阻力產(chǎn)生降低血壓作用，一般不引起體位性低 血壓或反射性心動(dòng)過(guò)速。 (5)維拉帕米減輕后負(fù)荷，抑制心肌收縮，可改善左室舒張功能。在心肌等長(zhǎng)或動(dòng)力性運(yùn)動(dòng)中，維拉帕米不改變心室功能正常病人的心臟收縮功能。器質(zhì)性心臟疾病的病人，維拉帕米的負(fù)性肌力作用可被降低后負(fù)荷的作用抵消，心臟指數(shù)無(wú)下降。但在嚴(yán)重左室功能不全的病人(例如肺楔壓大于20mmHg或射血分?jǐn)?shù)小于30%)，或服用β受體阻滯劑或其它心肌抑制藥物的病人，可能出現(xiàn)心功能惡化。 |
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臨 床 應(yīng) 用 |
(1)心絞痛：變異型心絞痛；不穩(wěn)定性心絞痛；慢性穩(wěn)定性心絞痛。 (2)心律失常：與地高辛合用控制慢性心房顫動(dòng)和/或心房撲動(dòng)時(shí)的心室率；預(yù)防陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速的反復(fù)發(fā)作。 (3)原發(fā)性高血壓。 |
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禁 忌 癥 |
(1)嚴(yán)重左心室功能不全。 (2)低血壓(收縮壓小于90mmHg)或心源性休克。 (3)病竇綜合征(已安裝并行使功能的心臟起搏器病人除外)。 (4)II或III度房室阻滯(已安裝并行使功能的心臟起搏器病人除外)。 (5)心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)病人合并房室旁路通道。 (6)已知對(duì)鹽酸維拉帕米過(guò)敏的病人。 |
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不 良 反 應(yīng) |
以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量并逐漸向上調(diào)整劑量用藥，嚴(yán)重不良反應(yīng)少見。 發(fā)生率在1-10%的不良反應(yīng)：便秘(7.3%)；眩暈、輕度頭痛(3.5%)；惡心(2.7%)； 低血壓(2.5%)；頭痛(2.2%)。外周水腫(2.1%)；充血性心力衰竭(1.8%)；竇性心動(dòng)過(guò)緩，I度、II度或III度房室阻滯；皮疹(1.2%)；乏力；心悸；轉(zhuǎn)氨酶升高，伴或不伴堿性 磷酸酶和膽紅素的升高，這種升高有時(shí)是一過(guò)性的，甚至繼續(xù)使用維拉帕米仍可消失。 發(fā)生率＜1%的不良反應(yīng)：低血壓；心動(dòng)過(guò)速；潮紅；溢乳；牙齦增生；非梗阻性麻痹性腸梗阻等。 |
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制 劑 規(guī) 格 | (鹽酸鹽)片劑40m，80mg；緩釋片0.12g，0.24g；緩釋膠囊0.12g，0.24g；注射劑2ml:5mg。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)與奎尼丁合用，有協(xié)同作用。 (2)房室或束支傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、心源性休克患者禁用。 (3)心功能不全、支氣管哮喘患者慎用或禁用。 (4)不宜與β受體阻滯劑合用。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
