纈沙坦

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纈沙坦副作用;別名:代文、丙戊沙坦、脈欣、Diovan;纈沙坦適應(yīng)癥:高血壓、心力衰竭。;纈沙坦藥理學(xué)作用:本品為非雜環(huán)類AngⅡ受體拮抗劑，作用機制與氯沙坦相似。對AT1受體的選擇性比氯沙坦強2倍，親和力比氯沙坦強5倍，較之氯沙坦優(yōu)越之處為：1.非前體藥。2.不依賴肝臟細胞色素P450代謝。3.在體內(nèi)不需代謝。4.無活性代謝產(chǎn)物。5.量效關(guān)系顯著。6.發(fā)揮最大療效時間為2～4周，短于氯沙坦。7.靶器官保護作用強。8.改善男性高血壓患者性生活質(zhì)量。

分類名稱

一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物二級分類：抗高血壓藥物三級分類：血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑

藥品英文名

Valsartan

藥品別名

代文、丙戊沙坦、脈欣、Diovan

藥物劑型

膠囊：80mg，160mg。

藥理作用

本品為非雜環(huán)類AngⅡ受體拮抗劑，作用機制與氯沙坦相似。對AT₁受體的選擇性比氯沙坦強2倍，親和力比氯沙坦強5倍，較之氯沙坦優(yōu)越之處為：1.非前體藥。2.不依賴肝臟細胞色素P₄₅₀代謝。3.在體內(nèi)不需代謝。4.無活性代謝產(chǎn)物。5.量效關(guān)系顯著。6.發(fā)揮最大療效時間為2～4周，短于氯沙坦。7.靶器官保護作用強。8.改善男性高血壓患者性生活質(zhì)量。

藥動學(xué)

為非前體藥，不需要經(jīng)過肝臟的生物轉(zhuǎn)化而直接具有藥理活性。口服吸收快，進食影響其吸收，生物利用度為25%，與血漿蛋白結(jié)合率為95%。藥物起效快，作用強，口服后2h血藥濃度達峰值，作用持續(xù)24h以上。半衰期為5～9h，以原形經(jīng)膽道(70%)及腎臟(30%)排出。醫(yī)學(xué)全/在線52667788.cn

適應(yīng)證

高血壓、心力衰竭。

禁忌證

對該藥過敏者、妊娠期及哺乳期婦女禁用。

注意事項

1.慎用：(1)血管神經(jīng)性水腫。(2)主動脈瓣或左房室瓣狹窄。(3)膽汁淤積或膽管阻塞。(4)哺乳期。(5)冠狀動脈疾病。(6)老年。(7)肝功能障礙。(8)肥厚性心肌病。(9)低血鈉或血容量減少，如大劑量使用利尿藥。(10)單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄。(11)需要全身麻醉的外科手術(shù)患者。2.服藥患者在駕駛和操縱機器時應(yīng)注意。醫(yī)/學(xué)全在線52667788.cn3.給藥劑量須遵循個體化原則，按療效調(diào)整劑量。4.嚴重缺鈉和(或)血容量不足的患者，如服用大劑量利尿藥的患者，用本藥治療偶可出現(xiàn)癥狀性低血壓。因此在治療前應(yīng)先糾正患者的低血鈉和低血容量狀況。5.如果出現(xiàn)喉喘鳴或面部、舌或聲門的血管性水腫，則應(yīng)停藥。6.本藥無過量的經(jīng)驗，藥物過量可能出現(xiàn)的癥狀主要是明顯低血壓，可采取催吐治療，必要時可靜脈滴注生理鹽水。血液透析不能清除。

不良反應(yīng)

水腫、頭痛，對血鉀的影響較小。其他少見的不良反應(yīng)還有疲勞、上呼吸道感染、消化不良、關(guān)節(jié)痛等。

用法用量

一般劑量80mg，每天1次，口服。如療效不佳，可增加至每天320mg或與利尿劑同時服用。

藥物相應(yīng)作用

與下列藥物之間尚未發(fā)現(xiàn)明顯的藥物相互作用：西咪替丁、華法林、地高辛、阿替洛爾、氨氯地平、格列本脲。與保鉀利尿劑、補鉀藥或使用含鉀藥物合用可使血鉀升高。可與氫氯噻嗪合用以加強降壓。

專家點評

AngⅡ受體阻滯劑用于臨床時間不久。醫(yī)學(xué)全.在線52667788.cn據(jù)臨床研究證實其能有效地降壓和控制血壓，并能防止高血壓合并腎臟病或糖尿病性腎病進展。不能耐受ACEⅠ的收縮性心衰患者可換用本品，應(yīng)用β受體阻滯劑禁忌的收縮性心衰患者，可考慮本品與ACEⅠ合用，纈沙坦療效顯著，可作為首選藥。

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