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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:伊布利特的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

伊布利特

伊布利特副作用;別名:伊布利特富馬酸鹽、Ibutilide Fumarate、Corvert;伊布利特適應(yīng)癥:本品用于治療快速心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)。;伊布利特藥理學(xué)作用:本品為甲基磺酰胺的衍生物,具有延長(zhǎng)復(fù)極的作用。對(duì)心臟電生理的研究表明:抑制復(fù)極時(shí)K 外向電流,通過(guò)對(duì)K 外向電流的抑制,可延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)間,延長(zhǎng)QT間期,延長(zhǎng)心肌的有效不應(yīng)期。促進(jìn)平臺(tái)期緩慢內(nèi)向Na 電流及平臺(tái)期內(nèi)向Ca2 電流,延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)間,延長(zhǎng)心肌的有效不應(yīng)期和QT間期,減慢傳導(dǎo),使折返激動(dòng)不易形成。整體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,本品可終止犬動(dòng)物模型的持續(xù)房撲和房顫,延長(zhǎng)QT間期,減少犬急性心肌梗死模型室顫和室速的發(fā)生率,并降低室顫時(shí)除顫閾值。臨床研究表明,本品起效快,在10min內(nèi)快速靜滴本品0.03mg/kg時(shí)或在8h內(nèi)緩慢靜滴0.1mg/kg時(shí),可使QT間期延長(zhǎng)38%~43%。QT間期延長(zhǎng)的幅度與伊布利特的血漿濃度成正相關(guān)。本品對(duì)QRS時(shí)間無(wú)明顯影響。本品對(duì)心率、血壓及其他血流動(dòng)力學(xué)指標(biāo)無(wú)明顯影響。本品無(wú)明顯負(fù)性肌力作用。
 分類名稱
一級(jí)分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗心律失常藥物 三級(jí)分類:延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥 
 藥品英文名
Ibutilide
 藥品別名
伊布利特富馬酸鹽、Ibutilide Fumarate、Corvert
 藥物劑型
伊布利特注射劑:1mg/10ml/瓶。
 藥理作用
本品為甲基磺酰胺的衍生物,具有延長(zhǎng)復(fù)極的作用。對(duì)心臟電生理的研究表明:抑制復(fù)極時(shí)K 外向電流,通過(guò)對(duì)K 外向電流的抑制,可延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)間,延長(zhǎng)QT間期,延長(zhǎng)心肌的有效不應(yīng)期。促進(jìn)平臺(tái)期緩慢內(nèi)向Na 電流及平臺(tái)期內(nèi)向Ca2 電流,延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)間,延長(zhǎng)心肌的有效不應(yīng)期和QT間期,減慢傳導(dǎo),使折返激動(dòng)不易形成。整體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,本品可終止犬動(dòng)物模型的持續(xù)房撲和房顫,延長(zhǎng)QT間期,減少犬急性心肌梗死模型室顫和室速的發(fā)生率,并降低室顫時(shí)除顫閾值。臨床研究表明,本品起效快,在10min內(nèi)快速靜滴本品0.03mg/kg時(shí)或在8h內(nèi)緩慢靜滴0.1mg/kg時(shí),可使QT間期延長(zhǎng)38%~43%。QT間期延長(zhǎng)的幅度與伊布利特的血漿濃度成正相關(guān)。本品對(duì)QRS時(shí)間無(wú)明顯影響。本品對(duì)心率、血壓及其他血流動(dòng)力學(xué)指標(biāo)無(wú)明顯影響。本品無(wú)明顯負(fù)性肌力作用。醫(yī)學(xué)全.在線52667788.cn
 藥動(dòng)學(xué)
本品口服有較強(qiáng)的首關(guān)效應(yīng),生物利用度低,故采用靜滴。靜脈應(yīng)用后,迅速分布于細(xì)胞外液。41%的藥物與血漿蛋白結(jié)合,本品大部分藥物在肝臟代謝。代謝產(chǎn)物共8個(gè),除其中一個(gè)代謝產(chǎn)物有活性外,其余7個(gè)均無(wú)活性。本品t1/2為3~6h,主要通過(guò)尿液排出體外。
 適應(yīng)證
本品用于治療快速心房顫動(dòng)心房撲動(dòng)。
 禁忌證
嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩、哺乳期、嚴(yán)重心衰、低鉀血癥、低鎂血癥、妊娠期婦女原有QT間期延長(zhǎng)和扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速發(fā)作史患者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.用藥前應(yīng)檢查患者血清鉀、鎂濃度,并開(kāi)始抗凝治療。2.患者應(yīng)該住院治療,并進(jìn)行連續(xù)心電監(jiān)護(hù),至少應(yīng)監(jiān)護(hù)4h或至QT間期恢復(fù)到基線值。 3.肝功能異;颊撸褂帽酒窌r(shí),其清除率減低,藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)。醫(yī)學(xué)全在.線52667788.cn4.使用本品后至少4h內(nèi)不得并用其他延長(zhǎng)QT間期的藥物。5.兒童用藥安全性尚未評(píng)價(jià)。6.老年人由于肝腎、心臟功能降低,用藥劑量應(yīng)謹(jǐn)慎,從低劑量開(kāi)始。7.本品可用5%葡萄糖或0.9%氯化鈉注射液稀釋。稀釋液可室溫放置24h,或2~8℃放置48h。
 不良反應(yīng)
本品耐受良好,可引起尖端扭轉(zhuǎn)型室速,持續(xù)單形態(tài)室速,非持續(xù)單形態(tài)室速,AV傳導(dǎo)阻滯,束支傳導(dǎo)阻滯,室性期前收縮,室上性期前收縮,低血壓,體位性低血壓,心動(dòng)過(guò)緩,竇性心動(dòng)過(guò)緩,結(jié)性心律失常,充血性心衰,心動(dòng)過(guò)速,竇性心動(dòng)過(guò)速,室上性心動(dòng)過(guò)速,心室自身節(jié)律,高血壓,QT間期延長(zhǎng),心悸暈厥,腎衰。其他不良反應(yīng)為惡心、頭痛。
 用法用量
靜脈給藥,推薦劑量:體重>60kg,首劑1mg,10min內(nèi)靜脈滴注,如需要,10min后第二次滴注,劑量仍為1mg;體重<60kg,首劑0.01mg/kg,若需要,再用相同劑量給予第二次治療。
 藥物相應(yīng)作用
由于室性心律失常有可能掩蓋地高辛過(guò)量引起的心臟毒性,血漿地高辛濃度高于或懷疑高于正常水平的患者使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。β受體阻滯劑和鈣拮抗劑對(duì)本品無(wú)影響。醫(yī)學(xué)全在/線52667788.cn本品與酚噻嗪類、三環(huán)類抗抑郁藥、四環(huán)類抗抑郁藥、抗組胺藥等能延長(zhǎng)QT間期的藥物合用,導(dǎo)致心律失常的危險(xiǎn)性增加。
 專家點(diǎn)評(píng)
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