氯卡尼

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氯卡尼副作用;別名:勞卡尼、勞卡胺、氯卡胺、氯克律、Lopantrol、Remivox;氯卡尼適應(yīng)癥:用于穩(wěn)定性室性心律失常，室性心動過速，心室顫動，室性期前收縮，頑固性室性心動過速。某些常規(guī)抗心律失常藥治療失敗的室速病例，改用本品仍有效。;氯卡尼藥理學(xué)作用:本品鹽酸鹽為白色粉末狀結(jié)晶；Tm為263～265℃。本品能抑制Na＋經(jīng)快通道快速進入細(xì)胞內(nèi)，降低自發(fā)性的去極化速度，降低O相上升速度和動作電位振幅，起到膜穩(wěn)定作用，同時提高去極化速相的閾電位，降低心肌細(xì)胞的自律性，延長有效不應(yīng)期、Q-T間期，也延長房室旁路和房室結(jié)快徑路不應(yīng)期，但對R-R間期無明顯影響。靜脈注射時，主要減慢希浦纖維系統(tǒng)和室內(nèi)傳導(dǎo)，口服時，延長心房、心室不應(yīng)期，減慢房室結(jié)傳導(dǎo)。本品口服后吸收良好，作用快，口服后14～26min，靜脈注射后5～12min達血藥濃度，并且有局麻作用，作用維持8～12h。毒理數(shù)據(jù)為：急性毒性LD50(mg/kg)小鼠，口服，483；小鼠，靜脈注射，18.8。大鼠，口服，395(雄)、435(雌)；大鼠，靜脈注射，19.3(雄)、18.6(雌)。

分類名稱

一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物二級分類：抗心律失常藥物三級分類：延長動作電位時程藥

藥品英文名

Lorcainide

藥品別名

勞卡尼、勞卡胺、氯卡胺、氯克律、Lopantrol、Remivox

藥物劑型

氯卡胺片劑、注射劑，英國楊森制藥公司生產(chǎn)。每片100mg。注射劑，1%，每支10ml含100mg。遮光、密閉貯存。

藥理作用

本品鹽酸鹽為白色粉末狀結(jié)晶；Tm為263～265℃。本品能抑制Na＋經(jīng)快通道快速進入細(xì)胞內(nèi)，降低自發(fā)性的去極化速度，降低O相上升速度和動作電位振幅，起到膜穩(wěn)定作用，同時提高去極化速相的閾電位，降低心肌細(xì)胞的自律性，延長有效不應(yīng)期、Q-T間期，也延長房室旁路和房室結(jié)快徑路不應(yīng)期，但對R-R間期無明顯影響。靜脈注射時，主要減慢希浦纖維系統(tǒng)和室內(nèi)傳導(dǎo)，口服時，延長心房、心室不應(yīng)期，減慢房室結(jié)傳導(dǎo)。本品口服后吸收良好，作用快，口服后14～26min，靜脈注射后5～12min達血藥濃度，并且有局麻作用，作用維持8～12h。毒理數(shù)據(jù)為：急性毒性LD50(mg/kg)小鼠，口服，483；小鼠，靜脈注射，18.8。大鼠，口服，395(雄)、435(雌)；大鼠，靜脈注射，19.3(雄)、18.6(雌)。

藥動學(xué)

口服后在胃腸道吸收迅速完全，生物利用度在95%以上，血漿藥物濃度達峰時間為1～4h，血漿半衰期為4.5～10.3h；血漿半衰期個體差異較大，且與給藥劑量和途徑無關(guān)，多次給藥后可延長，平均達16h，口服后5～7天血藥濃度達穩(wěn)態(tài)，長期治療者用藥數(shù)周血漿濃度高時可出現(xiàn)一種抗心律失常作用更強的代謝產(chǎn)物，半衰期長達10～30h；血漿蛋白結(jié)合率約40%，本品在肝臟內(nèi)廣泛經(jīng)生物轉(zhuǎn)化，代謝產(chǎn)物及少量原形藥物自尿液中和糞便中排泄，藥物劑量的97%在4天內(nèi)消除。

適應(yīng)證

用于穩(wěn)定性室性心律失常，室性心動過速，心室顫動，室性期前收縮，頑固性室性心動過速。醫(yī)/學(xué)全在線52667788.cn某些常規(guī)抗心律失常藥治療失敗的室速病例，改用本品仍有效。

禁忌證

房室傳導(dǎo)阻斷，嚴(yán)重心動過緩，14歲以下兒童禁用。

注意事項

孕婦及哺乳期婦女，低血鉀者慎用。心功能不全者使用本品前應(yīng)先行代償。治療期間心電圖QRS波增寬25%以上者，須減量或停藥。

不良反應(yīng)

口服給藥常見胃部不適，失眠，噩夢，出汗，口干，局麻感，主要與心室傳導(dǎo)抑制有關(guān)。靜脈注射速度過快可引起視覺模糊，頭暈，耳鳴，震顫，停藥后迅速消失。

用法用量

1.口服：每次50～100mg，2～3次/d，餐后服用，也可增至3～4次/d，每次0.1g。個體差異且嚴(yán)重病例可酌情增至每天0.4g。2.靜脈注射：每次1～2mg，于5～10min內(nèi)緩慢注射，可隔8～12h重復(fù)1次，一般最大總量為0.2g。

藥物相應(yīng)作用

與強心苷合用，可減輕本品對心臟的抑制，但可能出現(xiàn)心動過緩，須酌減本品藥量。與全身麻醉藥、局部麻醉藥合用，加重對心臟的抑制，禁止合用；與氯丙嗪合用，本品代謝受阻，加重對心血管的抑制，可致低血壓。醫(yī)/學(xué)全在線52667788.cn與β受體拮抗劑合用，加重對心臟的抑制，應(yīng)減量慎用。與利血平合用，可致心動過緩，心肌收縮力減弱。

專家點評

國內(nèi)報道，中國醫(yī)科院北京阜外醫(yī)院對12例反復(fù)發(fā)作心動過速患者(其中預(yù)激綜合征顯性7例，隱匿性5例)采用記錄心內(nèi)膜心室肌單相動作電位(MAP)為指標(biāo)，評價勞卡尼對人體心室肌復(fù)極化過程的影響。先用心房或心室程序刺激誘發(fā)室上性心動過速，持續(xù)10min不終止者應(yīng)用勞卡尼，靜脈注射給藥2mg/kg，稀釋于5%葡萄糖注射液40ml中于10min內(nèi)勻速注射，繼以1mg/min速度靜脈滴注，給負(fù)荷量20min后心動過速不終止者用超速起搏終止。記錄左室MAP測量指標(biāo)：MAP復(fù)極化90%間期(MAPD₉₀)和復(fù)極化50%間期(MAPD₅₀)，即由去極化起點O相至下降支終止點間50%和90%的水平距離。試驗結(jié)果MAPD₉₀由(266.5±17.8)ms縮短為(242.4±13.2)ms，MAPD₅₀由(215±15.6)ms縮短為(201.9±13.1)ms，分別縮短9%和6.1%，提示勞卡尼有加速心室肌復(fù)極化過程。(中華心血管病雜志，1993年) 湖北醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院對20例心律失常(預(yù)激綜合征9例、陣發(fā)性室上性心動過速8例、陣發(fā)性房顫2例、室性早搏1例)患者采用心內(nèi)電生理技術(shù)評價靜脈注射勞卡尼前后電生理變化。在完成電生理檢查獲得參數(shù)作對照后，靜脈給藥2mg/kg，稀釋于50%葡萄糖注射液20ml中于5～10min緩慢勻速注射，用示波器連續(xù)監(jiān)護ECG。試驗結(jié)果表明，氯卡尼對竇房結(jié)、房室結(jié)功能無抑制作用；輕度影響心房和心室不應(yīng)期；明顯延長心房、心室和希氏束傳導(dǎo)時間；抑制旁道前傳和逆?zhèn)鞴δ埽瑢ε缘绤⑴c的過速性心律失常有良好的治療作用。(中華心血管病雜志，1990年) 國外報道，對39例室性早搏患者進行的隨機、雙盲、交叉的臨床研究，治療組口服勞卡尼，1次0.1g，2次/d，連續(xù)3mo，有29例室性早搏頻率可降低46%(P＜0.01)，而安慰劑組則無變化。另對100例室速患者分別應(yīng)用勞卡尼、普魯卡因胺和利多卡因進行預(yù)防的有效率為69%，50%和30%；而對其中應(yīng)用普魯卡因胺不能預(yù)防的75例患者中，35例改用勞卡尼后立即奏效。另有報道對28例心肌梗死后(7～21天)患者應(yīng)用勞卡尼預(yù)防室速21例有效；22例應(yīng)用普魯卡因胺后有12例有效；21例應(yīng)用利多卡因僅有5例有效。醫(yī)學(xué)全/在線52667788.cn(Ibid，1984年)

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