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| 一級分類：抗生素 二級分類：抗寄生蟲藥 三級分類： | |
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| 金雞納霜、雞納堿、規(guī)寧、Chinine、Chinium、Quinamin、Quinina、Quininum | |
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| 1.硫酸奎寧片：300mg；2.重硫酸奎寧片：120mg；3.二鹽酸奎寧注射劑：250mg(1ml)，500mg(1ml)，250mg(10ml)。 | |
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| 本藥是喹啉類衍生物，對各種瘧原蟲的紅細胞內(nèi)期裂殖體均有較強的殺滅作用。本藥能與瘧原蟲的DNA結合，形成復合物，抑制DNA的復制和RNA的轉(zhuǎn)錄，從而抑制原蟲的蛋白合成，但作用較氯喹為弱。本藥也能降低瘧原蟲氧耗量，抑制瘧原蟲內(nèi)的磷酸化酶而干擾其糖代謝。本藥還引起瘧色素凝集，但發(fā)展緩慢，很少形成大團塊。在血液中，一定濃度的本藥可導致被寄生紅細胞早熟破裂，從而阻止裂殖體成熟。本藥對紅外期無效，不能根治良性瘧。長療程可根治惡性瘧，但對惡性瘧的配子體亦無直接作用，故不能中斷傳播。此外，本藥對心肌有抑制作用，可延長不應期，減慢傳導，井減弱其收縮力。對妊娠子宮有微弱的興奮作用。 | |
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| 口服吸收迅速而完全，1～3h血藥濃度達峰值。本藥吸收后分布于全身組織，以肝臟濃度最高，肺、腎、脾次之，骨骼肌和神經(jīng)組織中最少，其蛋白結合率約為70%。本藥在肝中被氧化分解，其代謝物及少量原形藥(約10%)經(jīng)腎排泄，服藥后15min即出現(xiàn)于尿中，24h后幾乎全部排出，故本藥無蓄積性。半衰期為8.5h。 | |
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| 用于對耐氯喹惡性瘧、腦型瘧、間日瘧等多種瘧疾的防治。 | |
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| 1.慎用：(1)哺乳期婦女；(2)哮喘患者；(3)心房顫動及其他嚴重心臟疾患患者；(4)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者；(5)重癥肌無力患者；(6)視神經(jīng)炎患者。2.藥物對檢驗值或診斷的影響：可干擾17-羥類固醇的測定。3.因為不能預知瘧疾和慢性肝病相互作用對血漿游離奎寧濃度的影響結果，故肝病患者使用本藥要特別小心，應密切監(jiān)測心電圖，檢查有無QT間期的延長等。4.治療兒童嚴重瘧疾時，建議監(jiān)測血藥濃度。 | |
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| 1.本藥肌注有刺激性，可引起疼痛及壞死，形成膿腫。2.每天用量超過1000mg或使用時間長，常致金雞納反應，有耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐、視力及聽力減退等癥狀，嚴重者產(chǎn)生暫時性耳聾，停藥后�？苫謴�。3.少數(shù)患者對本藥高度敏感，小量即可引起嚴重金雞納反應。4.少數(shù)惡性瘧患者使用小量本藥即可發(fā)生急性溶血(黑尿熱)致死。5.還可致皮疹、瘙癢、哮喘等。 | |
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| 1.成人：(1)口服給藥：①治療耐氯喹惡性瘧：采用硫酸奎寧，每次300～600mg，每天3次，療程7天；②控制間日瘧癥狀：本藥已不作為首選藥。必要時可服重硫酸奎寧，第1天每次480mg，第2天始每次360mg，每天3次，連服7天。(2)靜脈滴注：耐氯喹惡性瘧中的重癥(如腦型瘧)：可用二鹽酸奎寧，按5～10mg/kg(最高量500mg)加入500ml氯化鈉注射劑中，4h滴完，12h后重復1次。病情好轉(zhuǎn)后改口服。2.兒童：(1)口服給藥：治療耐氯喹惡性瘧：采用硫酸奎寧，療程10天。每天分2～3次服，每天量按年齡計分別為：①小于1歲者100～200mg；②1～3歲者200～300mg；③4～6歲者300～500mg；④7～11歲者500～1000mg。醫(yī)學全在/線52667788.cn(2)靜脈滴注：耐氯喹惡性瘧中的重癥(如腦型瘧)：同成人。 | |
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| 1.尿液堿化藥如碳酸氫鈉等，可增加腎小管對本藥的重吸收，導致本藥血藥濃度與毒性的增加。2.奎尼丁與本藥合用，金雞納反應可增加。3.西咪替丁可減緩本藥排泄，使半衰期延長49%，從而加重毒性反應。4.本藥與布克利嗪、賽克力嗪、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美芐胺(trimethofenzamide)合用可導致耳鳴、眩暈。5.與強心苷聯(lián)用后，部分患者血漿中的強心苷濃度明顯升高(如地高辛血藥濃度升高60%)，易發(fā)生中毒反應。6.降血糖藥與本藥聯(lián)用可出現(xiàn)嚴重低血糖。7.肌肉松弛藥(如琥珀膽堿、筒箭毒堿等)與本藥合用，可致呼吸抑制。8.維生素K可增加本藥的吸收。9.與硝苯地平(硝苯啶)合用，游離的本藥濃度增加。10.本藥可降低氟卡尼代謝率達19%。11.利福平可降低本藥血藥濃度和療效。12.制酸藥及含鋁制劑能延緩或減少本藥的吸收。13.抗凝藥與本藥合用，抗凝作用可增強。 | |
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| 本品曾為控制瘧疾癥狀的抗瘧藥，但因其作用較弱，不良反應較多，現(xiàn)已不常用作抗瘧藥，只用作對氯喹具有耐藥性的惡性瘧患者，亦用于夜間發(fā)作的腓腸肌痙攣。由于奎寧口服吸收較好，多采用口服給藥，僅在搶救腦型瘧疾患者時采用靜脈給藥。醫(yī)學全/在線52667788.cn | |
