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| 一級分類：抗腫瘤藥物 二級分類：烷化劑 三級分類： | |
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| 膠囊：每粒10mg，40mg，50mg，100mg。 | |
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| 本品進入體內(nèi)后，從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一部分為氯乙胺，將氯解離，形成乙烯正碳離子(CH2=CH+)，發(fā)揮烷化作用，使DNA斷裂，抑制核酸及蛋白質(zhì)合成；另一部分為氨甲�；糠挚赊D(zhuǎn)化為異氟酸酯，或轉(zhuǎn)化為氨甲酸與蛋白質(zhì)，特別是其中的賴氨酸末端氨基等發(fā)揮氨甲酰化作用，此作用主要與骨髓抑制有關(guān)，另外氨甲�；饔每善茐哪承┟傅鞍锥鹂鼓[瘤作用。卡莫司汀烷化DNA和RNA，抑制DNA和RNA合成，為細胞周期非特異性藥物，處于G1→S期邊界或S早期的細胞對之最敏感，對G2期抑制作用強于卡莫司汀。本品與一般烷化劑無交叉耐藥，與長春新堿、甲基芐肼(PCZ)及抗代謝劑亦無交叉耐藥，但與卡莫司汀呈交叉耐藥。 | |
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| 本品口服后可從胃腸道吸收，并迅速被代謝。一次口服后6h可達血藥峰值。代謝物具有較長的半衰期(16～48h)。具有活性的代謝物迅速透過血腦屏障，CSF中的藥物濃度高于血藥濃度。約有50%用量的代謝物于24h內(nèi)隨尿排出，4天內(nèi)可排出75%。 | |
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| 孕婦、哺乳期婦女禁用。醫(yī)學(xué)全/在線52667788.cn有感染、放療史、化療史、肝腎功能不全及骨髓抑制患者、有潰瘍病或食管靜脈曲張患者慎用。 | |
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| 1.用藥期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)及肝、腎功能，兩次時間間隔不得少于6周。2.因本品胃腸道反應(yīng)較重，曾主張晚9時或睡前服藥以減輕反應(yīng)，預(yù)先服鎮(zhèn)靜劑，止吐劑。但為防止窒息死亡，目前認為白天給藥較為安全。3.使用過量(一次服用量超過400mg)，由于2～3h后可能出現(xiàn)嚴重惡心、嘔吐、抽搐、痙攣及神志不清，可以預(yù)先給予鎮(zhèn)靜劑或止吐劑以減輕癥狀。4.感染患者應(yīng)先治療感染。本品為黃色結(jié)晶性粉末，無臭；幾乎不溶于水，溶于無水乙醇，易溶于氯仿，遇熱不穩(wěn)定。本品宜置冰箱密閉，避光保存；運送時需裝在冰盒中。 | |
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| 1.骨髓抑制：起遲發(fā)性及潛在蓄積性抑制作用。血小板減少在26～34天時達到最低點，持續(xù)6～10天。白細胞減少在41～46天時達到最低點，持續(xù)9～14天。2.胃腸道反應(yīng)：主要表現(xiàn)為惡心及嘔吐，常在給藥后2～6h出現(xiàn)，24h內(nèi)即可緩解。醫(yī)學(xué).全在線52667788.cn3.神經(jīng)系統(tǒng)毒性：偶見神經(jīng)錯亂、嗜睡及共濟失調(diào)。4.其他毒性：包括口炎、脫發(fā)及肝功能障礙，但一般不嚴重。 | |
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| 口服：成人每次100～130mg/m2，或3.5mg/kg，一般200～400 mg/次，每隔6～8周服藥1次，3次為1個療程；或75mg/m2，每3周1次，成人累積量不宜超過1000mg/m2，以防止肺及腎毒性的發(fā)生。小兒每次80～100 mg/m2，每6～8周1次。視血常規(guī)情況再用第2次，一般用4次左右。劑量調(diào)整：根據(jù)血常規(guī)調(diào)整劑量；特別注意如發(fā)現(xiàn)遲發(fā)性骨髓抑制，應(yīng)減少劑量。 | |
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| 應(yīng)用本品時盡量避免同時使用其他引起骨髓抑制及胃腸道反應(yīng)較重的藥物。 | |
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| 本品抗癌作用與化學(xué)特性類似卡莫司汀，但比卡莫司汀更具高的脂溶性。因其有強大的脂溶性，故能通過血腦屏障。本品與一般烷化劑無交叉耐藥性。但與卡莫司汀有交叉耐藥性，對霍奇金病的療效比卡莫司汀優(yōu)越，但對腦瘤療效不及卡莫司汀，對肺癌和胃腸道癌有一定療效。本品系口服給藥，適于門診病人服用。醫(yī)學(xué)/全在線52667788.cn | |
