伊曲康唑膠囊

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心藥學(xué)論壇國(guó)家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說(shuō)明書

【藥品名稱】
通用名：伊曲康唑膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Itraconazole Capsules
漢語(yǔ)拼音：Yiqukɑnɡzuo Jiɑonɑnɡ
本品主要成份為：伊曲康唑。其化學(xué)名稱為：順-4-[4-[4-[4-[[2-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧環(huán)戊基-4-]-甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]-苯基]-2,4-二氫-2-(-1-甲基丙基)-3H-1。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：
分子量：

【性狀】
本品為膠囊劑，內(nèi)容物為類白色或淡黃色丸狀顆粒。

【藥理毒理】

【藥代動(dòng)力學(xué)】
餐后立即服用本品，生物利用度最高。口服本品200mg后（4.6±1.3)小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，其血藥濃度為（0.32±0.16)?g/ml。本品血漿蛋白結(jié)合率為99.8%，全血濃度為血漿濃度的60%，在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應(yīng)的血漿濃度高2～3倍。在富含角蛋白的組織中，尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍，而藥物清除與表皮再生過(guò)程有關(guān)。連續(xù)用藥4周后停藥，7日后已測(cè)不到藥物的血藥濃度，但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達(dá)2～4周。開始治療一周后，在甲角質(zhì)中就可以測(cè)到伊曲康唑，3個(gè)月療程結(jié)束后，其藥物濃度仍至少存在6個(gè)月時(shí)間。本品存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同時(shí)也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在陰道組織中治療濃度持續(xù)的時(shí)間是：200mg一日一次治療3日，可持續(xù)2天；
200mg一日2次治療1日，則可持續(xù)3天。本品主要在肝臟中代謝，產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是羥基化伊曲康唑，體外研究發(fā)現(xiàn)其抗真菌活性與本品相似，生物分析法測(cè)得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。本品血漿中清除呈雙相性，終末半衰期為（23.8±4.7)小時(shí)。醫(yī)學(xué)全/在線52667788.cn經(jīng)糞排泄的原型藥約為所用劑量的3～18%，經(jīng)腎排泄的原型藥則低于所用藥劑量的0.03%，大約35%以代謝物形式在一周內(nèi)隨尿液排泄。

【適應(yīng)癥】
伊曲康唑適用于治療以下疾�。�
1．婦科：外陰陰道念珠菌病。
2．皮膚科/眼科：花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。
3．由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。
4．系統(tǒng)性真菌感染：系統(tǒng)性曲霉病及念珠菌病、隱球菌病(包括隱球菌性腦膜炎)、組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其他各種少見的系統(tǒng)性或熱帶真菌病。

【用法用量】
口服：為達(dá)到最佳吸收，伊曲康唑用餐后立即給藥，膠囊必須整個(gè)吞服。

適應(yīng)癥劑量療程備注
念珠菌性陰道炎 200mg 一日二次 1日
或200mg，一日一次 3日
花斑癬 200mg，一日一次 7日
皮膚癬菌病 100mg，一日一次 15日高度角化區(qū)，如足底部癬、手掌部癬需延長(zhǎng)治療15日，一日100mg
口腔念珠菌病 100mg，一日一次 15日一些免疫缺陷病人如白血病、愛滋病或器官移植病人，伊曲康唑的口服生物利用度可能會(huì)降低，因此劑量可加倍
真菌性角膜炎 200mg，一日一次 21日
甲真菌病 200mg，一日一次 3個(gè)月
本品從皮膚和甲組織中清除比血漿慢，因此，對(duì)皮膚感染來(lái)說(shuō)，停藥后2～4周達(dá)到最理想的臨床和真菌學(xué)療效，對(duì)甲真菌病來(lái)說(shuō)在停藥后6～9個(gè)月達(dá)到最理想的臨床和真菌學(xué)療效。
系統(tǒng)性真菌�。�(根據(jù)不同感染選擇不同的劑量用法)
適應(yīng)癥劑量平均療程備注
曲霉病 200mg，一日1次 2～5個(gè)月對(duì)侵襲性或播散性感染的患者增加劑量至：200mg每日二次
念珠菌病 100～200mg
一日1次 3周～7個(gè)月
非隱球菌性腦膜炎 200mg，一日1次 2個(gè)月～1年維持治療，（腦膜感染患者)一日1次
隱球菌性腦膜炎 200mg，一日2次 2個(gè)月～1年
組織胞漿菌病 200mg，一日1次
或200mg，一日2次 8個(gè)月
孢子絲菌病 100mg，一日1次 3個(gè)月
副球孢子菌病 100mg，一日1次 6個(gè)月
著色芽生菌病 100～200mg，每日一次 6個(gè)月
芽生菌病 100mg，每日一次
或200mg，每日二次 6個(gè)月

【不良反應(yīng)】
常見胃腸道不適，如厭食、惡心、腹痛和便秘。較少見的副作用包括頭痛、可逆性氨基轉(zhuǎn)移酶升高、月經(jīng)紊亂、頭暈和過(guò)敏反應(yīng)(如瘙癢、紅斑、風(fēng)團(tuán)和血管性水腫)。有個(gè)例報(bào)告出現(xiàn)了Stevens-Johnson綜合癥(重癥多形型紅斑)。
已有潛在病理改變并同時(shí)接受多種藥物治療的大多數(shù)患者，在接受伊曲康唑長(zhǎng)療程治療時(shí)可見低血鉀癥、水腫、肝炎和脫發(fā)等癥狀。有個(gè)例報(bào)告出現(xiàn)了外周神經(jīng)病變，但是否與服用伊曲康唑有關(guān)還不能肯定。

【禁忌】
對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】
1．對(duì)持續(xù)用藥超過(guò)1個(gè)月的患者，以及治療過(guò)程中如出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者，建議檢查肝功能。如果出現(xiàn)異常，應(yīng)停止用藥。醫(yī)學(xué)全在/線52667788.cn
2．伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝，因而肝功能異�；颊呱饔茫ǔ侵委煹谋匾猿^(guò)肝損傷的危險(xiǎn)性)。
3．當(dāng)發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)終止治療。
4．對(duì)腎功能不全的病人，本品的排泄減慢，建議監(jiān)測(cè)本品的血藥濃度以確定適宜的劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1．孕婦禁用(除非用于系統(tǒng)性真菌病治療，但仍應(yīng)權(quán)衡利弊)。
2．哺乳期婦女不宜使用，育齡婦女使用本品時(shí)應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?br>

【兒童用藥】
因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限，因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患者，除非潛在利益優(yōu)于可能出現(xiàn)的危害。

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】
1．誘酶藥物：如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度，因此，當(dāng)與誘酶藥物共同服用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)本品的血漿濃度。
2．體外研究表明，在血漿蛋白結(jié)合方面，本品與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無(wú)相互作用。
3．已報(bào)道當(dāng)使用本品超過(guò)推薦劑量時(shí)，與環(huán)孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。這些藥物若與本品同服時(shí)，應(yīng)減少劑量。
4．已報(bào)道本品與華法林和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同服時(shí)，應(yīng)減少劑量。
5．尚未觀察到本品與AZT(齊多夫定)間的相互作用。
6．尚未觀察到本品對(duì)炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導(dǎo)效應(yīng)。