1) 下面哪一個(gè)敘述是不正確的
A.抗生素是來(lái)源于細(xì)菌,霉菌或其它微生物通過(guò)發(fā)酵產(chǎn)生的二次代謝產(chǎn)物。
B.抗生素在很低的濃度下能抑制或殺滅各種病原菌,達(dá)到治療的目的。
C.早期抗生素主要用于治療細(xì)菌或霉菌感染性疾病,故稱(chēng)為抗菌素。
D.磺胺類(lèi)藥物百浪多息,是最早上市的抗菌素。
E.結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單的抗生素可以用合成法制得,如氯霉素。
2) 化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物是
E. 頭孢噻吩
3) 青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會(huì)發(fā)生哪種變化
A. 分解為青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的�；鶄�(cè)鏈發(fā)生水解
C. β-內(nèi)酰胺環(huán)水解開(kāi)環(huán)生成青霉酸 D.發(fā)生分子內(nèi)重排生成青霉二酸
E. 發(fā)生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
4) 半合成青霉素的重要原料是
A.5-ASA B.6-APA
C.7-ADA D.二氯亞砜
E.氯代環(huán)氧乙烷
5) 各種青霉素在化學(xué)上的區(qū)別在于
A.形成不同的鹽 B.不同的酰基側(cè)鏈
C.分子的光學(xué)活性不一樣D.分子內(nèi)環(huán)的大小不同
E.聚合的程度不一樣
6) 青霉素分子中所含的手性碳原子數(shù)應(yīng)為
A.一個(gè) B.兩個(gè)
C.三個(gè) D.四個(gè)
E.五個(gè)
7) 青霉素結(jié)構(gòu)中易被破壞的部位是
A.酰胺基 B.羧基
C.β-內(nèi)酰胺環(huán)D.苯環(huán)
E.噻唑環(huán)
8) 頭孢噻吩分子中所含的手性碳原子數(shù)應(yīng)為
A.一個(gè)B.兩個(gè)
C.三個(gè)D.四個(gè)
E.五個(gè)
9) β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的作用機(jī)制是
A. 干擾核酸的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄
B. 影響細(xì)胞膜的滲透性
C. 抑制粘肽轉(zhuǎn)肽酶的活性，阻止細(xì)胞壁的合成
D. 為二氫葉酸還原酶抑制劑
E. 干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成
10) 氯霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)為
A. B.
C. D.
E.
11) 克拉霉素屬于哪種結(jié)構(gòu)類(lèi)型的抗生素
A. 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi) B.氨基糖苷類(lèi)
C. β-內(nèi)酰胺類(lèi) D.四環(huán)素類(lèi)
E. 氯霉素類(lèi)
12) 下列哪一個(gè)藥物不是粘肽轉(zhuǎn)肽酶的抑制劑
C. 克拉維酸鉀 D.阿齊霉素
E. 阿莫西林
13) 對(duì)第八對(duì)顱腦神經(jīng)有損害作用，可引起不可逆耳聾的藥物是：
A. 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素 B.四環(huán)素類(lèi)抗生素
C. 氨基糖苷類(lèi)抗生素 D.β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素
E. 氯霉素類(lèi)抗生素
14) 阿莫西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為
A. B.
C. D.
E.
15) 能引起骨髓造血系統(tǒng)的損傷，產(chǎn)生再生障礙性貧血的藥物是
A. 氨芐西林 B.氯霉素
C. 泰利霉素 D.阿齊霉素
E. 阿米卡星
16) 下列哪個(gè)藥物屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素
A. 舒巴坦 B.氨曲南
C. 克拉維酸 D.甲砜霉素
E. 亞胺培南
17) 鹽酸四環(huán)素最易溶于哪種試劑
A.水B.酒精
C.氯仿 D.乙醚
E.丙酮
18) 下列哪一項(xiàng)敘述與氯霉www.med126.com素不符
A.藥用左旋體
B.配制注射劑用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶劑
C.本品性質(zhì)穩(wěn)定,水溶液煮沸五小時(shí)不致失效
D.分子中硝基可還原成羥胺衍生物
E.可直接用重氮化,偶合反應(yīng)鑒別
1)
A. B.
C. D.
E.
1. 頭孢氨芐的化學(xué)結(jié)構(gòu)為 2.氨芐西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)為
3. 阿莫西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)為 4.頭孢克洛的化學(xué)結(jié)構(gòu)為
5. 頭孢拉定的化學(xué)結(jié)構(gòu)為
2)
A、泰利霉素 B.氨曲南
C、甲砜霉素 D.阿米卡星
E. 土霉素
1. 為氨基糖苷類(lèi)抗生素 2.為四環(huán)素類(lèi)抗生素
3. 為b-內(nèi)酰胺抗生素 4.為大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素
5. 為氯霉素類(lèi)抗生素
3)
A、氯霉素 B.頭孢噻肟鈉
C、阿莫西林 D.四環(huán)素
E. 克拉維酸
1. 可發(fā)生聚合反應(yīng)
2. 在pH2~6條件下易發(fā)生差向異構(gòu)化
3. 在光照條件下，順式異構(gòu)體向反式異構(gòu)體轉(zhuǎn)化
4. 以1R，2R（-)體供藥用
5. 為第一個(gè)用于臨床的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑
4) 根據(jù)藥物的INN名稱(chēng),指出其藥效類(lèi)別
A.吡洛芬 B.美多洛爾
C.甲哌卡因D.氯硝安定
E.舒它西林
1.鎮(zhèn)靜藥 2.青霉素類(lèi)抗生素
3.解熱鎮(zhèn)痛藥 4.抗心律失常藥
5.局部麻醉藥
5) 下列藥物在合成制備中的一個(gè)關(guān)鍵原料(或中間體)是
A.雙烯 B.L-山梨糖
C.氯乙酸乙酯 D.6-APA
E.醋酸去氫表雄酮
1.氨芐青霉素 2.氟脲嘧啶
3.甲基睪丸素 4.黃體酮
5.維生素C
6)
A.磺胺的發(fā)展 B.順鉑的臨床
C.西咪替丁的發(fā)明 D.6-APA的合成
E.克拉維酸的問(wèn)世
1.促進(jìn)了半合成青霉素的發(fā)展
2.是抗胃潰瘍藥物的新突破
3.是第一個(gè)β-內(nèi)酰胺酶抑制劑
4.開(kāi)辟了一條從代謝拮抗來(lái)尋找新藥的途徑
5.引起了金屬絡(luò)合物抗腫瘤活性的研究
三、比較選擇題
1)
A、阿莫西林 B.頭孢噻肟鈉
C、兩者均是 D.兩者均不是
1. 易溶于水
2. 結(jié)構(gòu)中含有氨基
3. 水溶液室溫放置24小時(shí)可生成無(wú)抗菌活性的聚合物
4. 對(duì)革蘭氏陰性菌的作用很強(qiáng)
5. 順式異構(gòu)體的抗菌活性是反式異構(gòu)體的40~100倍
2)
A、羅紅霉素 B.柔紅霉素
C、兩者均是 D.兩者均不是
1. 為蒽醌類(lèi)抗生素 2.為大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素
3. 為半合成四環(huán)素類(lèi)抗生素 4.分子中含有糖的結(jié)構(gòu)
5. 具有心臟毒性
3)
A.青霉素 B.氯霉素
C.A和B都是 D.A和B都不是
1.抗生素類(lèi)藥物 2.生產(chǎn)中采用全合成
3.分子中有三個(gè)手性碳原子 4.廣譜抗生素
5.可用于真菌感染
4)
A.青霉素鈉B.氨芐西林鈉
C.A和B都是 D.A和B都不是
1.β-內(nèi)酰胺類(lèi)藥物 2.β-內(nèi)酰胺酶抑制劑
3.半合成抗生素 4.與茚三酮試液作用
5.應(yīng)用時(shí)應(yīng)先作過(guò)敏試驗(yàn)
5)
A.頭孢噻吩鈉 B.氨芐西林鈉
C.A和B都是 D.A和B都不是
1.β-內(nèi)酰胺類(lèi)藥物 2.β一內(nèi)酰胺酶抑制劑
3.主要原料6APA 4.與茚三酮試液作用
5.應(yīng)用時(shí)應(yīng)先作過(guò)敏試驗(yàn)
6)
A.氨芐青毒素 B.頭孢噻吩
C.兩者都是D.兩者都不是
1.四環(huán)素類(lèi)藥物 2.經(jīng)典的β-內(nèi)酰胺類(lèi)藥物
3.β-內(nèi)酰胺酶抑制劑 4.廣譜抗生素
5.主要對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌起作用
1) 下列藥物中，哪些藥物是半合成紅霉素衍生物
A. 阿齊霉素 B.克拉霉素
C. 甲砜霉素 D.泰利霉素
E. 柔紅霉素
2) 下列藥物中，哪些可以口服給藥
A. 琥乙紅霉素 B.阿米卡星
C. 阿莫西林 D.頭孢噻肟
E. 頭孢克洛
3) 氯霉素具有下列哪些性質(zhì)
A. 化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)手性碳原子，臨床用1R，2S(+)型異構(gòu)體
B. 對(duì)熱穩(wěn)定，在強(qiáng)酸、強(qiáng)堿條件下可發(fā)生水解
C. 結(jié)構(gòu)中含有甲磺�；�
E. 長(zhǎng)期多次應(yīng)用可引起骨髓造血系統(tǒng)損傷，產(chǎn)生再生障礙性貧血
4) 下列哪些說(shuō)法不正確
A. 哌拉西林和頭孢哌酮的側(cè)鏈結(jié)構(gòu)相同
B. 四環(huán)素類(lèi)抗生素在酸性和堿性條件下都不穩(wěn)定
C. 氨芐西林和阿莫西林由于側(cè)鏈中都含有游離的氨基，都會(huì)發(fā)生類(lèi)似的聚合反應(yīng)
D. 克拉維酸鉀為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，僅有較弱的抗菌活性
E. 阿米卡星僅對(duì)卡拉霉素敏感菌有效，而對(duì)卡拉霉素耐藥菌的作用較差
5) 屬于半合成抗生素的有
A.青霉素鈉 B.氨芐西林鈉
C.頭孢噻吩鈉D.氯霉素
E.土霉素
6) 下列抗生素屬于β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的有
A.青霉素類(lèi) B.氯霉素類(lèi)
C.氨基糖甙類(lèi)D.頭孢菌素類(lèi)
E.四環(huán)素類(lèi)
7) 關(guān)于氨芐西林的敘述哪些是正確的
A.氨芐西林鈉溶液的穩(wěn)定性與濃度有關(guān),濃度愈高,愈不穩(wěn)定
B.本品對(duì)酸較穩(wěn)定,遇水、堿均不穩(wěn)定
C.氨芐西林鈉具有α-氨基酸的性質(zhì)
D.本品不發(fā)生雙縮脲反應(yīng)
E.本品為廣譜半合成青霉素,主要用于尿路感染,呼吸道感染,傷寒和敗血癥等
8) 青霉素結(jié)構(gòu)改造的目的是希望得到
A.耐酶青霉素 B.廣譜青霉素
C.價(jià)廉的青霉素 D.無(wú)交叉過(guò)敏的青霉素
E.口服青霉素
9) 紅霉素符合下列哪些性質(zhì)
A. 為大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素 B.為兩性化合物
C. 結(jié)構(gòu)中有五個(gè)羥基 D.在水中的溶解度較大
E. 對(duì)耐青霉素的金黃色葡萄球菌有效
10) 下列哪些藥物是通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而產(chǎn)生抗菌活性的
A. 青霉素鈉 B.氯霉素
C. 頭孢羥氨芐 D.泰利霉素
E. 氨曲南
11) 頭孢噻肟鈉的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)包括：
A. 其母核是由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻嗪環(huán)并合而成
B. 含有氧哌嗪的結(jié)構(gòu)
C. 含有四氮唑的結(jié)構(gòu)
D. 含有2-氨基噻唑的結(jié)構(gòu)
E. 含有噻吩結(jié)構(gòu)
12) 青霉素鈉具有下列哪些性質(zhì)
A. 遇堿β-內(nèi)酰胺環(huán)破裂 B.有嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)
C. 在酸性介質(zhì)中穩(wěn)定 D.6位上具有α-氨基芐基側(cè)鏈
E. 對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌都有效
13) 下述性質(zhì)中哪些符合阿莫西林
A. 為廣譜的半合成抗生素 B.口服吸收良好
C. 對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 &高級(jí)職稱(chēng)考試網(wǎng)nbsp; D.易溶于水，臨床用其注射劑
E. 水溶液室溫放置會(huì)發(fā)生分子間的聚合反應(yīng)
14) 克拉維酸可以對(duì)下列哪些抗菌藥物起增效作用：
A. 阿莫西林 B.頭孢羥氨芐
C. 克拉霉素 D.阿米卡星
E. 土霉素
15) 下列哪些藥物屬于β-內(nèi)酰胺酶抑制劑
A.氨芐西林 B.克拉維酸
C.噻替哌 D.舒巴坦
E.阿卡米星
16) 關(guān)于氯霉素的下列描述,哪些是正確的
A.通常用化學(xué)方法制備 B.通常用發(fā)酵方法制備
C.分子中含有兩個(gè)手性碳原子 D.分子中含有三個(gè)手性碳原子
E.對(duì)革蘭氐陰性及陽(yáng)性細(xì)菌都有抑制作用
17) 屬于半合成抗生素的藥物有
A.氨芐青霉素B.氯霉素
C.土霉素 D.鹽酸米諾環(huán)素
E.阿卡米星
18) 在半合成β-內(nèi)酰胺類(lèi)藥物中,基本原料是
A.5-APA B.6-APA
C.7-ACA D.7-ADCA
E.7-ABA
19) 下列哪些藥物屬于四環(huán)素類(lèi)抗生素
A.土霉素 B.氯霉素
C.克拉維酸 D.鹽酸米諾環(huán)素
E.阿米卡星
1) 天然青霉素G有哪些缺點(diǎn)？試述半合成青霉素的結(jié)構(gòu)改造方法。
2) 以反應(yīng)式表示紅霉素對(duì)酸的不穩(wěn)定性，簡(jiǎn)述半合成紅霉素的結(jié)構(gòu)改造方法。
3) 奧格門(mén)汀是由哪兩種藥物組成？說(shuō)明兩者合用起增效作用的原理。
4) 為什么青霉素G不能口服？其鈉鹽或鉀鹽必須做成粉針劑型？
5) 氯霉素的結(jié)構(gòu)中有兩個(gè)手性碳原子，臨床使用的是哪一種光學(xué)異構(gòu)體？在全合成過(guò)程中如何得到該光學(xué)異構(gòu)體？
6) 試說(shuō)明耐酸、耐酶、廣譜青霉素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，并舉例。
7) 為什么四環(huán)素類(lèi)抗生素不能和牛奶等富含金屬離子的食物一起使用？
8) 鏈霉素和其它氨基糖甙類(lèi)抗生素有耳毒性嗎?
9) 四環(huán)素類(lèi)的基本結(jié)構(gòu)為氫化并四苯的衍生物,根據(jù)四環(huán)素類(lèi)的基本結(jié)構(gòu)可以推測(cè)四環(huán)素應(yīng)該是酸性、堿性還是兩性的?
10) 根據(jù)四環(huán)素類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，鑒別它們可用什么方法?
11) 四環(huán)素類(lèi)抗生素在酸性、中性及堿性溶液中均不穩(wěn)定，其原因是什么?
12) 為什么氨基糖甙類(lèi)抗生素的水溶液和茚三酮的水飽和正丁醇溶液和少許吡啶,加熱后顯蘭紫色?
13) 為什么大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素在低溫和pH7時(shí)最穩(wěn)定，在酸或堿中水解而失效?
14) 氯霉素在中性、弱酸性溶液中較穩(wěn)定；但在強(qiáng)堿性(pH9以上)或強(qiáng)酸性(pH2以下)溶液中,都可引起水解,試寫(xiě)出水解反應(yīng)的產(chǎn)物。
15) 氯霉素在強(qiáng)酸性條件下的水解產(chǎn)物，即對(duì)硝基苯基2-氨基1,3-丙二醇若與過(guò)碘酸作用，將得到什么產(chǎn)物?
16) 為什么耐酸青霉素對(duì)酸穩(wěn)定?
17) 耐酶青霉素為什么能耐酶?
1) 抗生素
