氨茶堿

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氨茶堿

藥物類別：

呼吸系統(tǒng)用藥

所屬類別：

平喘藥

藥物名稱：

氨茶堿

英文名稱：

Aminophylline

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1		Somophyllin; Tefamin; Theophyline Ethylenediamine; Phyllocontin; Aminofylline; Aminomal R; Ethical
2		Carine; Phyllocontin Aminodrox; Lixaminol; Aminodur; Euphylline Metaphyllin Cardo; Teofyllamin
3		Corophyllin; Minomal; Cardophyllin; Corphyllamin; Escophyllin; Androphyllin; Metaphyllin
4	氨茶鹼; 茶堿乙烯雙胺; 胺非林; 茶堿乙二胺鹽; 乙二胺茶堿; 乙二氨茶堿; 阿米康; 安釋定; 阿咪康	Aminofilina; Aminophyllinum; Theophylline And Ethylenediamine; Euphyllinum; Aminophyl; Pecram

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	氨茶堿注射液	2ml：0.25g；2ml：0.5g
2	氨茶堿栓	0.36g
3	氨茶堿片	0.1g；0.2g
4	氨茶堿氯化鈉注射液	100ml,氨茶堿0.25g,氯化鈉0.9g
5	氨茶堿緩釋片	0.1g

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品為茶堿與乙二胺復(fù)鹽，其藥理作用主要來(lái)自茶堿，乙二胺使其水溶性增強(qiáng)。本品對(duì)呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜，過(guò)去認(rèn)為通過(guò)抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來(lái)實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果，此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對(duì)抗腺嘌呤等對(duì)呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無(wú)力時(shí)作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。

藥動(dòng)學(xué)：

口服本品能迅速被吸收。在體內(nèi)氨茶堿釋放出茶堿，后者的蛋白結(jié)合率為60%。t_1/2新生兒(6個(gè)月內(nèi))>24小時(shí)，小兒(6月以上)(3.7±1.1)小時(shí)，成人(不吸煙并無(wú)哮喘者)(8.7±2.2)小時(shí)，吸煙者(一日吸1～2包)4～5小時(shí)。空腹?fàn)顟B(tài)下口服本品，在2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過(guò)腎排出，10%以原形排出。

適應(yīng)癥：

適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀；也可用于心源性肺水腫引起的哮喘。

用法用量：

1．成人常用量：口服，一次0.1～0.2g，一日0.3～0.6g；極量：一次0.5g，一日1g。
2．小兒常用量：口服，每次按體重3～5mg/kg，一日3次。

不良反應(yīng)：

茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15～20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等，當(dāng)血清濃度超過(guò)20μg/ml，可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、心律失常，血清中茶堿超過(guò)40μg/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死。

相互作用：

1．地爾硫䓬、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。
2．西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度或毒性。
3．某些抗菌藥物，如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率，增高其血藥濃度，尤以紅霉素和依諾沙星為著，當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)減量。
4．苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶，加快茶堿的肝清除率；茶堿也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿中濃度均下降，合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。
5．與鋰鹽合用，可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。
6．與美西律合用，可減低茶堿清除率，增加血漿中茶堿濃度，需調(diào)整劑量。
7．與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用，可增加其作用和毒性。

注意事項(xiàng)：

1．本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。
2．應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過(guò)高的危險(xiǎn)。
3．腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過(guò)55歲特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，在停用合用藥物后，血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長(zhǎng)。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長(zhǎng)用藥間隔時(shí)間。
4．茶堿制劑可致心律失�；蚴乖械男穆墒С夯�；患者心率或節(jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)和研究。
5．低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
6．對(duì)本品過(guò)敏的患者，活動(dòng)性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。

療效評(píng)價(jià)：

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