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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 血液系統(tǒng)藥物 > 正文:噻氯匹定的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

噻氯匹定

噻氯匹定副作用;別名:噻氯匹啶、鹽酸噻氯匹定、力抗栓、齊洛、敵血栓、天新利博、邦解清、衛(wèi)達得可樂、得可樂、鹽酸噻氯匹定、抵克立得、防聚靈、利血達、氯芐噻定、氯芐噻唑定、氯芐噻哌啶、Caudaline、Ticlid、Tiklid、Ticlopidine Hydrochloride;噻氯匹定適應癥:1.適用于預防心、腦血管及周圍動脈硬化伴發(fā)的血栓栓塞、包括首發(fā)與再發(fā)腦卒中、短暫性大腦缺血性發(fā)作與單眼視覺缺失、冠狀動脈粥樣硬化性心臟病(冠心病)及間歇性跛行等。預防和治療因血小板高聚集狀態(tài)引起的心、腦及其他動脈的循環(huán)障礙疾患。2.可部分替代肝素,增加維持性血透的安全性。3.可用于體外循環(huán)心外科手術以預防血小板丟失,慢性腎透析以增加透析器的功能。;噻氯匹定藥理學作用:本藥為血小板聚集抑制劑。血小板的活化受多種因素的影響,其中二磷酸腺苷(ADP)起關鍵作用。當ADP與其特異性受體結合后,可活化血小板膜表面的纖維蛋白原受體(糖蛋白Ⅱb-Ⅲa),使后者結合纖維蛋白原而引起血小板聚集(Ⅰ期聚集)。另外,血小板活化后又可釋放ADP,導致血小板進一步聚集(Ⅱ期聚集),且本藥對ADP誘導的血小板聚集(包括Ⅰ期及Ⅱ期聚集)有強力而持久的抑制作用。此外,本藥還可降低纖維蛋白原濃度和血液黏滯性。上述作用有利于血管性疾病。本藥與阿司匹林雙嘧達莫等傳統(tǒng)藥物不同,不僅抑制某一補血小板聚集激活因子,而且抑制了聚集過程本身。本藥被認為是目前較好的廣譜血小板聚集抑制劑,是經美國食品與藥物管理局(FDA)批準的能降低腦卒中危險率的抗血小板聚集藥物。
 分類名稱
一級分類:血液系統(tǒng)藥物 二級分類:促凝血藥 三級分類: 
 藥品英文名
Ticlopidine
 藥品別名
噻氯匹啶、鹽酸噻氯匹定、力抗栓、齊洛、敵血栓、天新利博、邦解清、衛(wèi)達得可樂、得可樂、鹽酸噻氯匹定、抵克立得、防聚靈、利血達、氯芐噻定、氯芐噻唑定、氯芐噻哌啶、Caudaline、Ticlid、Tiklid、Ticlopidine Hydrochloride
 藥物劑型
1.片劑:250mg。2.膠囊:125mg,250mg。
 藥理作用
本藥為血小板聚集抑制劑。血小板的活化受多種因素的影響,其中二磷酸腺苷(ADP)起關鍵作用。當ADP與其特異性受體結合后,可活化血小板膜表面的纖維蛋白原受體(糖蛋白Ⅱb-Ⅲa),使后者結合纖維蛋白原而引起血小板聚集(Ⅰ期聚集)。另外,血小板活化后又可釋放ADP,導致血小板進一步聚集(Ⅱ期聚集),且本藥對ADP誘導的血小板聚集(包括Ⅰ期及Ⅱ期聚集)有強力而持久的抑制作用。此外,本藥還可降低纖維蛋白原濃度和血液黏滯性。上述作用有利于血管性疾病。本藥與阿司匹林雙嘧達莫等傳統(tǒng)藥物不同,不僅抑制某一補血小板聚集激活因子,而且抑制了聚集過程本身。本藥被認為是目前較好的廣譜血小板聚集抑制劑,是經美國食品與藥物管理局(FDA)批準的能降低腦卒中危險率的抗血小板聚集藥物。
 藥動學
本藥口服后80%以上由腸道迅速吸收,入血后其蛋白結合率高達98%,主要與血中白蛋白及脂蛋白結合?诜250mg本藥在血中達峰時間為2h,峰濃度為1.33~1.99mmol/L。其清除半衰期受年齡和用藥方式的影響:單次給藥250mg,20~43歲者為7.9h,65~76歲者為12.6h;多次給藥(每次250mg每天2次),20~43歲者約4天,65~76歲者約5天。本藥由肝臟代謝,其代謝產物由腎臟(60%)及糞便(25%)排出。常規(guī)用藥2天后即可測得血小板聚集抑制,但臨床明顯見效(抑制大于50%)時間在4天之內,而達最強作用(抑制大于60%~70%)則需用藥8~11天。停藥后出血時間及其他血小板功能多于1~2周內恢復正常。醫(yī)/學全在線52667788.cn
 適應證
1.適用于預防心、腦血管及周圍動脈硬化伴發(fā)的血栓栓塞、包括首發(fā)與再發(fā)腦卒中、短暫性大腦缺血性發(fā)作與單眼視覺缺失、冠狀動脈粥樣硬化性心臟病(冠心病)及間歇性跛行等。預防和治療因血小板高聚集狀態(tài)引起的心、腦及其他動脈的循環(huán)障礙疾患。2.可部分替代肝素,增加維持性血透的安全性。3.可用于體外循環(huán)心外科手術以預防血小板丟失,慢性腎透析以增加透析器的功能。
 禁忌證
本藥禁用于下列情況:近期出血者、近期患潰瘍病伴出血時間延長者、對本品過敏者、白細胞總數(shù)減少、血小板減少或有粒細胞減少病史者、孕婦及哺乳期婦女。
 注意事項
1.本藥宜在進餐時服用,可提高本藥的生物利用度并減低胃腸道的不良反應。2.服用本藥時若患者受傷并導致繼發(fā)性出血時,應暫停服藥。3.為避免加重出血,擇期手術(包括拔牙)前10~14天應停用本藥。急診手術時按需要補充血小板以防術中或術后出血。4.用藥過程中若發(fā)生出血并發(fā)癥,輸血小板可幫助止血,也可靜脈注射甲潑尼龍20mg,使出血時間在2h內恢復正常。5.因本藥的預防作用及不良反應均較阿司匹林強,故常用于對阿司匹林不能耐受或應用阿司匹林中又出現(xiàn)血栓栓塞的患者。6.藥物對哺乳的影響:目前尚不清楚本藥可經乳汁分泌,故哺乳期婦女不宜使用。7.用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測:(1)嚴重腎功能損害的患者,由于腎臟清除率降低導致血藥濃度升高,會加重腎功能損害,故用本藥時應密切監(jiān)測腎功能,必要時須減量;(2)用藥期間應定期監(jiān)測血象,最初3個月內每2周1次,一旦出現(xiàn)白細胞或血小板下降即應停藥,并繼續(xù)監(jiān)測至恢復正常。8.藥物對妊娠的影響:本藥對人類妊娠的影響尚無充分地研究,故孕婦不宜使用。9.無血象檢查及肝腎功能監(jiān)測條件時,用藥的安全性將受影響。
 不良反應
1.本藥引起的不良反應多出現(xiàn)于用藥后3個月內。醫(yī)/學全在線52667788.cn2.最常見的不良反應為粒細胞減少(粒細胞少于1.0×109/L)或粒細胞缺乏(粒細胞少于0.2×109/L)、血小板減少、胃腸功能紊亂(如惡心、嘔吐、腹瀉,一般為輕度,無須停藥,1~2周后常可恢復)及皮疹。3.偶見用藥數(shù)年后發(fā)生粒細胞減少、血小板減少及血栓形成性血小板減少性紫癜(TTP)的報道。嚴重的粒細胞缺乏或TTP甚至有致命的危險。4.罕見肝炎、膽汁淤積性黃疸、血管神經性水腫、脈管炎、狼瘡綜合征及過敏性腎病等。少數(shù)患者可有氨基轉移酶及膽固醇輕度上升,停藥可恢復正常。
 用法用量
常用劑量為每次250mg,每天1~3次,進餐時服。
 藥物相應作用
1.與任何血小板聚集抑制劑、溶栓劑及導致低凝血酶原血癥或血小板減少的藥物合用,均可加重出血。若臨床確有必要聯(lián)合用藥,須密切觀察并進行實驗室監(jiān)測。2.與茶堿合用時,會降低茶堿的清除率,使其血藥濃度升高并有過量的危險。故用本藥期間及之后應調整茶堿的用量,必要時應監(jiān)測茶堿血藥濃度。3.與地高辛合用時可使后者血藥濃度輕度下降(約15%),但一般不會影響地高辛的臨床療效。4.偶見報道,本藥可降低環(huán)孢素的血藥濃度,故二者合用時應定期監(jiān)測環(huán)孢素血藥濃度。
 專家點評
本品為血小板膜穩(wěn)定劑、抗炎劑,具有抑制血小板聚集,阻止血栓形成的作用。作用機制為阻斷血小板上纖維蛋白原受體,使凝血酶、二磷酸腺苷、血小板活化因子A2(TXA2)等血小板聚集因子同時失活,抑制血小板聚集、血栓形成。尚有降低血液黏度、改善微循環(huán)的作用,對血小板內及血管壁上的前列腺素合成無抑制作用。噻氯匹定可能減低心肌梗死危險性和不穩(wěn)定型心絞痛患者的死亡率,且可減低血管成形術后立即發(fā)生血栓的并發(fā)癥。醫(yī)學全在/線52667788.cn另外本品對嚴重血管栓塞患者的血流和凝血系統(tǒng)的異,F(xiàn)象具有明顯的改善和治療作用。
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