鹽酸丁丙諾啡舌下片

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心藥學(xué)論壇國家藥監(jiān)局公布第一批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名：鹽酸丁丙諾啡舌下片
曾用名：×
商品名：×
英文名：Buprenorphine Hydrochloride Sublingual Tablets
漢語拼音：Yansuan Dingbingnuofei Shexia Pian
本品主要成分及其化學(xué)名稱為： 21-環(huán)丙基-7α[(S )-1-羥基-1,2,2-三甲基丙基]-6,14-橋亞乙基-6,7,8,14-四氫東罌粟堿鹽酸鹽。
其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C29H41NO4?HCl
分子量：504.11

【性狀】
本品為白色片。

【藥理毒理】
本品為部分μ受體激動藥，屬激動--拮抗藥。鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于哌替啶、嗎啡。與μ受體親合力強(qiáng)，故可置換出結(jié)合于μ受體的其他麻醉性鎮(zhèn)痛藥，從而產(chǎn)生拮抗作用。其起效慢，持續(xù)時(shí)間長。對呼吸有抑制作用，但臨床未見嚴(yán)重呼吸抑制發(fā)生。也能減慢心率、使血壓輕度下降，對心排血量無明顯影響，藥物依賴性近似嗎啡。可通過胎盤和血-腦脊液屏障。
對大鼠的慢性毒性研究表明，本品對重要器官未發(fā)現(xiàn)明顯的毒性作用，無致突變作用和生殖毒性。

【藥代動力學(xué)】
本品（舌下含片)主要經(jīng)頰部黏膜吸收。醫(yī)/學(xué)全在線52667788.cn血漿蛋白結(jié)合率為96%，消除T1/2為1.2～7.2小時(shí)不等。血藥濃度與鎮(zhèn)痛效果無明顯相關(guān)性。本品在肝臟部分代謝為N-脫烷基丁丙諾啡（N-dealkylbuprenorphine)及共軛化合物。大部分（2/3)經(jīng)糞便以原形排泄，有跡象表明其中部分進(jìn)入腸肝循環(huán)。經(jīng)尿液排出的原形物較少，主要為代謝產(chǎn)物�？诜酗@著的首過效應(yīng)。

【適應(yīng)癥】
適用于各種術(shù)后疼痛、癌性疼痛、燒傷、肢體痛、心紋痛等。作用持續(xù)時(shí)間6～8小時(shí)。也可作為戒癮的維持治療。

【用法用量】
舌下含服。每次0.2～0.8mg。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試每隔6～8小時(shí)一次。

【不良反應(yīng)】
不良反應(yīng)類似嗎啡。常見不良反應(yīng)有頭暈、嗜睡、惡心、嘔吐等。在使用其它阿片類藥物的基礎(chǔ)上使用可能有戒斷癥狀。

【禁忌癥】
輕微疼痛或疼痛原因不明者不宜應(yīng)用。

【注意事項(xiàng)】
1. 本品為國家特殊管理的第一類精神藥品，有一定依賴性，必須嚴(yán)格遵守國家對精神藥品的管理?xiàng)l例，按規(guī)定開寫精神藥品處方和供應(yīng)、管理本類藥品，防止濫用。
2. 顱腦損傷及呼吸抑制病人慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可通過胎盤和血-腦脊液屏障，孕婦、哺乳期婦女不宜使用。

【兒童用藥】
7歲以下兒童不宜使用。

【老年患者用藥】
老弱病人慎用。

【藥物相互作用】
與單胺氧化酶抑制劑有協(xié)同作用。醫(yī).學(xué)全在線52667788.cn

【藥物過量】
過量引起呼吸抑制，用納洛酮常不易拮抗，多沙普侖可能有效。

【規(guī)格】
（1)0.2mg （2)0.4mg

【貯藏】
遮光，密閉保存。