【藥品名稱】
通用名:醋酸可的松注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Cortisone Acetate Injection
漢語拼音:Cusuɑn Kedisonɡ Zhusheye
本品主要成份為:醋酸可的松。其化學(xué)名稱為:17?,21-二羥基孕甾-4-烯-3,11,20-三酮21-醋酸酯。
結(jié)構(gòu)式:(參見醋酸可的松滴眼液)
分子式:C23H30O6
分子量:402.49
【性狀】
本品為細(xì)微顆粒的混懸液,靜置后細(xì)微顆粒下沉,振搖后呈均勻的乳白色混懸液。
【藥理毒理】
腎上腺皮質(zhì)激素類藥。具有抗炎、抗過敏、抗風(fēng)濕、免疫抑制作用,其作用機(jī)理如下。
(1)抗炎作用:本品減輕和防止組織對炎癥的反應(yīng),從而減輕炎癥的表現(xiàn)。能夠抑制炎癥細(xì)胞,包括巨噬細(xì)胞和白細(xì)胞在炎癥部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合成和釋放。
(2)免疫抑制作用:包括防止或抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng),延遲性的過敏反應(yīng),減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、噬酸性細(xì)胞的數(shù)目,降低免疫球蛋白與細(xì)胞表面受體的結(jié)合能力,并抑制白介素的合成與釋放,從而降低T淋巴細(xì)胞向淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化,并減輕情原發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展。本品還降低免疫復(fù)核物通過基底膜,并能減少補(bǔ)體成分及免疫球蛋白的濃度。
【藥代動力學(xué)】
本品肌肉注射后吸收較慢,可在肝臟組織中轉(zhuǎn)化為具有活性的氫化可的松而發(fā)揮效應(yīng)。
【適應(yīng)癥】
用于治療原發(fā)性或繼發(fā)性腎上腺皮質(zhì)功能減退癥,合成糖皮質(zhì)激素所需酶系缺陷所致的各型先天性腎上腺增生癥,以及利用其藥理作用治療多種疾病,包括:
1.自身免疫性疾。喝缦到y(tǒng)性紅斑狼瘡、血管炎、多肌炎、皮肌炎、Still病、Graves’眼病、自身免疫性溶血、血小板減少性紫癜、重癥肌無力。
2.過敏性疾病,如嚴(yán)重支氣管哮喘、過敏性休克、血清病、特異反應(yīng)性皮炎。
3.器官移植排異反應(yīng),如腎、肝、心等組織移植。
4.炎癥性疾患,如節(jié)段性回腸炎、潰瘍性結(jié)腸炎、非感染性炎性眼病。
5.血液病,如急性白血病、淋巴瘤。
6.其他 結(jié)節(jié)病、甲狀腺危象、亞急性非化膿性甲狀腺炎、敗血性休克、腦水腫、腎病綜合征、高鈣血癥。
【用法用量】
主要用于腎上腺皮質(zhì)功能減退。而不能口服糖皮質(zhì)激素者,在應(yīng)激狀況下,肌內(nèi)注射50~300mg/日。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【不良反應(yīng)】
1.長期使用可引起類庫欣綜合征。
2.大量應(yīng)用可引起譫妄、不安、定向力障礙、抑郁等精神癥狀。
3.并發(fā)感染:以真菌、結(jié)核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。
4.停藥后綜合征:長期大劑量應(yīng)用該藥會引起下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)功能的嚴(yán)重抑制。停藥后出現(xiàn)下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)功能低下,表現(xiàn)為乏力、軟弱、惡心,嚴(yán)重時可出現(xiàn)腎上腺皮質(zhì)危象。
【禁忌】
在使用后可能引起病情惡化,但在已知對本品及其他甾體激素類藥物過敏者禁用;下列患者一般避免使用、特殊情況應(yīng)權(quán)衡利弊使用:消化道潰瘍、青光眼、電解質(zhì)紊亂、血栓癥、心肌梗死、內(nèi)臟手術(shù)患者。
【注意事項】
1.對某些感染性疾病應(yīng)慎用,必要使用時應(yīng)同時用抗感染藥,如感染不易控制應(yīng)停藥。
2.甲狀腺功能低下、肝硬化、脂肪肝、糖尿病、重癥肌無力患者慎用。
3.停藥時應(yīng)逐漸減量或同時使用促腎上腺皮質(zhì)激素類藥物。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
一些動物實驗表明,妊娠期間用大劑量皮質(zhì)類固醇可能引起胎兒畸形。
因未作過足夠的人類生殖研究,因而當(dāng)皮質(zhì)類固醇用于孕婦、哺乳婦女或準(zhǔn)備生育的婦女時,應(yīng)仔細(xì)權(quán)衡其益處與他對母親和胚胎或胎兒的潛在威脅之間的關(guān)系。只有當(dāng)確實需要時,皮質(zhì)類固醇才可用于孕婦。如果在懷孕期間必須停用已長期服用的皮質(zhì)類固醇(與其他期療法相同),停藥過程必須逐步進(jìn)行。然而某些疾病的治療(如腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全的替代治療)可能需要繼續(xù),甚至增加劑量。因皮質(zhì)類固醇很容易透過胎盤,對懷孕期間用過大劑量皮質(zhì)類固醇的母親生育的嬰兒,應(yīng)仔細(xì)觀察和評價是否有腎上腺皮質(zhì)機(jī)能減退的跡象。皮質(zhì)類固醇隨乳汁分泌,用藥期間停止哺乳。
【兒童用藥】
長期服用分次給予糖皮質(zhì)激素會抑制兒童的生長,應(yīng)嚴(yán)密觀察,這種治療方法只可用于非常危重的情況。
【老年患者用藥】
長期服用易誘發(fā)感染癥、糖尿病、高血壓、骨質(zhì)疏松、白內(nèi)障、青光眼等應(yīng)慎重。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
【藥物相互作用】
(1)消炎鎮(zhèn)痛藥可加強(qiáng)其致潰瘍作用。
(2)可增強(qiáng)對乙酰氨基酚的肝毒性。
(3)與兩性霉素B或碳酸酐酶抑制劑合用,可加重低鉀血癥,長期與碳酸酐酶抑制劑合用,易發(fā)生低血鈣和骨質(zhì)疏松。
(4)與蛋白質(zhì)同化激素合用,可增加水腫的發(fā)生率,使痤瘡加重。
(5)與抗膽堿能藥(如阿托品)長期合用,可致眼壓增高。
(6)三環(huán)類抗抑郁藥可使其引起的精神癥狀加重。
(7)與降糖藥如胰島素合用時,因可使糖尿病患者血糖升高,應(yīng)適當(dāng)調(diào)整降糖藥劑量。
(8)甲狀腺激素可使其代謝清除率增加,故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應(yīng)適當(dāng)調(diào)整后者的劑量。
(9)與避孕藥或雌激素制劑合用,可加強(qiáng)其治療作用和不良反應(yīng)。
(10)與強(qiáng)心苷合用,可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發(fā)生。
(11)與排鉀利尿藥合用,可致嚴(yán)重低血鉀,并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應(yīng)。
(12)與麻黃堿合用,可增強(qiáng)其代謝清除。
(13)與免疫抑制劑合用,可增加感染的危險性,并可能誘發(fā)淋巴瘤或其他淋巴細(xì)胞增生性疾病。
(14)可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄,降低異煙肼的血藥濃度和療效。
(15)可促進(jìn)美西律在體內(nèi)代謝,降低血藥濃度。
(16)與水楊酸鹽合用,可減少血漿水楊酸鹽的濃度。
(17)與生長激素合用,可抑制后者的促生長作用。
【藥物過量】
尚不明確。醫(yī)學(xué)全在/線52667788.cn
【規(guī)格】
(1)2ml:50mg (2)5ml:125mg (3)10ml:250mg
【貯藏】
遮光,密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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