【藥品名稱】
通用名：注射用鹽酸左氧氟沙星
曾用名：
商品名：
英文名：Levofloxacin Hydrochloride for Injection
漢語拼音：Zhusheyonɡ Yɑnsuɑn Zuoyɑnɡfushɑxinɡ
本品主要成份為：鹽酸左氧氟沙星。其化學名稱為：(S)- 9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H –吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并嗪-6-羧酸鹽酸鹽的水合物。
結構式:（參見鹽酸左氧氟沙星分散片)
分子式：C18H20FN3O4?HCl?H2O
分子量：415.85
【性狀】
本品為類白色或淡黃色的凍干塊狀物或粉末。
【藥理毒理】
本品具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強，對多數(shù)腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
本品為氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機制是通過抑制細菌DNA旋轉酶的活性，阻止細菌DNA的合成和復制而導致細菌死亡。
【藥代動力學】
單次靜脈注射0.3g后，血藥峰濃度（Cmax)約為6.3mg/L，血消除半衰期（t1/2β)約為6小時。多劑量給藥（一次0.3g，一日2次靜脈滴注，連續(xù)6天)，其血藥濃度于24～48小時達穩(wěn)態(tài)。首次與末次劑量后的血藥峰濃度（Cmax)分別約為5.4和6.1mg/L。蛋白結合率約為30%～40%。
本品吸收后廣泛分布至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1～2.1之間。
本品主要以原形藥自腎排泄，在體內(nèi)代謝甚少�？诜�48小時內(nèi)尿中排出量約為給藥量的80%～90%。本品以原形自糞便中排出少量，給藥后72小時內(nèi)累積排出量少于給藥量的4%。
【適應癥】
適用于敏感菌引起的：
（1)泌尿生殖系統(tǒng)感染，包括單純性、復雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產(chǎn)酶株所致者)。
（2)呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。
（3)胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
（4)傷寒。
（5)骨和關節(jié)感染。
（6)皮膚軟組織感染。醫(yī)學全.在線52667788.cn
（7)敗血癥等全身感染。
【用法用量】
靜脈滴注。臨用前用適量滅菌注射用水溶解，再分2次用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液100ml稀釋后靜脈滴注。成人一日0.4g，分2次滴注。
重度感染患者或病原菌對本品敏感性較差者（如銅綠假單胞菌)，一日劑量可增至0.6g，分2次靜脈滴注。
【不良反應】
（1)胃腸道反應：腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
（2)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
（3)過敏反應： 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。光敏反應較少見。
（4)偶可發(fā)生：
①癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
②血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。
③靜脈炎。
④結晶尿，多見于高劑量應用時。
⑤關節(jié)疼痛。
（5)少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，并呈一過性。
【禁忌】
對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
【注意事項】
（1)本品靜脈滴注時間為每100ml不得少于60分鐘。不宜與其他藥物包括多價金屬離子如鎂、鈣等溶液同瓶混合滴注。
（2)由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養(yǎng)標本，參考細菌藥敏結果調(diào)整用藥。
（3)本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結晶尿。為避免結晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。醫(yī)學全在/線52667788.cn
（4)腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。
（5)應用本品時應避免過度暴露于陽光，如發(fā)生光敏反應或其他過敏癥狀需停藥。
（6)肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水)可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊后應用，并調(diào)整劑量。
（7)原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指征時需仔細權衡利弊后應用。
（8)偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，如有上述癥狀發(fā)生，須立即停藥，直至癥狀消失。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒于本藥可引起未成年動物關節(jié)病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。
【兒童用藥】
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數(shù)種幼齡動物時，可致關節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。
【老年患者用藥】
老年患者常有腎功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應用。
【藥物相互作用】
（1)尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
（2)喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶堿類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2?)延長，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶堿的代謝雖影響較小，但合用時仍應測定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。
（3)本品與環(huán)孢素合用，可使環(huán)孢素的血藥濃度升高，必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度，并調(diào)整劑量。
（4)本品與抗凝藥華法林合用時雖對后者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監(jiān)測患者的凝血酶原時間。
（5)丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
（6)本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β)延長，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。
（7)本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發(fā)生，因此不宜與芬布芬合用。
（8)與口服降血糖藥合用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖應立即停用本品，并給予適當處理。
【藥物過量】
【規(guī)格】
0.1g（以左氧沙星計)。醫(yī)學全在.線52667788.cn
【貯藏】
遮光，密閉，在陰涼處保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)單位】
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