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青霉素鉀(青霉素G鉀)
【性狀】白色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭或微有特異性臭；有引濕性；遇酸、堿或氧化劑等迅速失效，水溶液在室溫中放置易失效。本品在水中極易溶解，在乙醇中溶解，在脂肪油或液狀石蠟中不溶。
【藥理】（1)藥效學(xué) 主要作用于革蘭氏陽(yáng)性菌、革蘭氏陰性球菌、嗜血桿菌屬及螺旋體、放線菌等，于細(xì)菌繁殖期起殺菌作用。分支桿菌屬、支原體屬、衣原體屬、立克次體屬、奴卡菌屬和其他真菌、原蟲(chóng)等均對(duì)本品耐藥。β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的抗菌作用系通過(guò)干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。過(guò)去簡(jiǎn)單地認(rèn)為主要作用于細(xì)胞壁合成的最后階段-粘肽鏈的交叉聯(lián)合，近年來(lái)發(fā)現(xiàn)青霉素結(jié)合蛋白是其作用的靶位，當(dāng)青霉素等和青霉素結(jié)合蛋白緊密結(jié)合后，也抑制了細(xì)菌細(xì)胞壁的早期合成，它先改變細(xì)菌形態(tài)醫(yī)學(xué)全在線52667788.cn，最終導(dǎo)致細(xì)菌死亡。青霉素結(jié)合蛋白存在于細(xì)菌胞漿膜上，因細(xì)菌種類(lèi)的不同，其數(shù)目、分子大小以及同青霉素等的結(jié)合量也有差異，某些青霉素結(jié)合蛋白的功能尚待研究。此外，激活內(nèi)源性自溶機(jī)制引起細(xì)胞溶解和死亡，也是重要的條件。（2)藥動(dòng)學(xué) 青霉素內(nèi)服后在胃酸中大部分滅活，一般劑量達(dá)不到有效血濃度。其鈉（鉀)鹽肌內(nèi)注射后吸收迅速，約0.5h達(dá)血藥峰濃度，對(duì)多數(shù)敏感菌的有效血藥濃度可維持6-8h。青霉素的長(zhǎng)效制劑（普魯卡因鹽或二芐基乙二胺鹽)吸收緩慢，可維持較低的有效血藥濃度達(dá)24h以上。青霉素外用不易從完整的黏膜或皮膚吸收。注入乳室后在最初幾小時(shí)可大量吸收，泌乳量愈高的乳腺吸收愈多。
【用途】青霉素適用于敏感細(xì)菌所致的各種疾患，如豬丹毒、炭疽、氣腫疽、惡性水腫、放線菌病、馬腺疫、壞死桿菌病、牛腎盂腎炎、鉤端螺旋體病及乳腺炎、子宮炎、肺炎、敗血癥等。治療破傷風(fēng)時(shí)宜與破傷風(fēng)抗毒素合用。
【藥物相互作用】（1)丙磺舒、阿司匹林、保泰松、磺胺藥對(duì)青霉素的排泄有阻滯作用，合用可升高青霉素類(lèi)的血藥濃度，也可能增加毒性。（2)氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類(lèi)等抑菌劑對(duì)青霉素的殺菌活性有干擾作用，不宜合用。（3)重金屬離子（尤其是銅、鋅、汞)、醇類(lèi)、酸、碘、氧化劑、還原劑、羥基化合物及呈酸性的葡萄糖注射液或四環(huán)素注射液都可破壞青霉素的活性，禁忌配伍，也不宜接觸。（4)胺類(lèi)與青霉素G可形成不溶性鹽，使吸收發(fā)生變化。這種相互作用可利用以延緩青霉素的吸收，如普魯卡因青霉素。（5)青霉素G鈉溶液與某些藥物溶液（兩性霉素、頭孢噻吩、鹽酸氯丙嗪、鹽酸林可霉素、酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、B族維生素及維生素C)不宜混合，因可產(chǎn)生混濁、絮狀物或沉淀。
【注意】（1)青霉素鈉或鉀易溶于水，在水中β-內(nèi)酰胺環(huán)易裂解為無(wú)活性的青霉酸和青霉噻唑酸，后者降低水溶液的pH值，進(jìn)一步加強(qiáng)青霉素水解，水解率隨溫度升高而加速，因此注射液應(yīng)在臨用前新鮮配制。必需保存時(shí)，應(yīng)置冰箱中，宜當(dāng)天用完。（2)掌握與其他藥物的相互作用和配伍禁忌，以免影響青霉素的藥效。（3)青霉素毒性雖低，但少數(shù)家畜可發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)醫(yī)學(xué)全在線52667788.cn，嚴(yán)重者出現(xiàn)過(guò)敏性休克。如不急救，常致死亡。（4)青霉素鉀100萬(wàn)單位和青霉素鈉100萬(wàn)單位分別含鉀離子1.5mmol和鈉離子1.7mmol，大劑量注射可能出現(xiàn)高鉀血癥和高鈉血癥。對(duì)腎功能減退或心功能不全病畜會(huì)產(chǎn)生不良后果。用大劑量青霉素鉀靜脈注射尤為禁忌。（5)休藥期 奶牛 3日。
【用法與用量】肌內(nèi)注射 一次量 每kg體重 馬、牛 1-2萬(wàn)單位 羊、豬、駒、犢2-3萬(wàn)單位 犬、貓3-4萬(wàn)單位 禽5萬(wàn)單位 一日2-3次 連用2-3日 臨用前加滅菌注射用水適量使溶解
執(zhí)業(yè)獸醫(yī)資格考試信息：
