西咪替丁

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西咪替丁

藥物類別：

消化系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗酸藥及治療消化性潰瘍病藥

藥物名稱：

西咪替丁

英文名稱：

Cimetidine

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1		Acibilin，Gastromet，Ulcerfen，Ulcimet，Tagamal
2	甲氰咪胺，甲氰咪胍，西米替丁，甲氰脒胺，甲氰脒胍	Altramet，Cimetidinum，Cimetum，Itacem，Tametin，Ulcomet，Notul，Eureceptor

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	西咪替丁注射液	2ml：0.2g
2	西咪替丁氯化鈉注射液	100毫升:西咪替丁0.2克與氯化鈉0.9克
3	西咪替丁口服乳	1％
4	西咪替丁咀嚼片	0.1g；0.2g
5	西咪替丁緩釋片	0.15g
6	西咪替丁片	0.2g；0.4g；0.8g

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

1．藥理學(xué)
主要作用于胃壁細胞上H₂受體，起競爭性抑制組胺作用，抑制基礎(chǔ)胃酸分泌，也抑制由食物、五肽胃泌素、咖啡因及胰島素等所刺激的胃酸分泌。
2．毒理學(xué)
急性LD₅₀，小鼠口服為3190～3280mg/kg，大鼠口服為5840～7500mg/kg。大鼠和狗的亞急性、慢性中毒性試驗證明，本品有輕度抗雄激素作用而引起前列腺和精囊重量減少以及乳汁分泌，但停藥后消失。無致突變、致癌、致畸胎作用，亦無依賴性和抗藥性。

藥動學(xué)：

口服后約60%～70%由腸道迅速吸收，血藥濃度達峰時間(t_max)為45～90分鐘。口服生物利用度(F)約為70%，年輕人對本品的吸收情況往往較老年人好。血漿蛋白結(jié)合率低。服用300mg平均峰濃度(C_max)為1.44μg/ml，可抑制基礎(chǔ)胃酸分泌50%達4～5小時。本品廣泛分布于全身組織(除腦以外)，在肝臟內(nèi)代謝，主要經(jīng)腎排泄。24小時后口服量的約48%以原形自腎排出；10%從糞便排出。本品可經(jīng)血液透析清除。腎功能正常時半衰期(t_1/2β)為2小時，肌酐清除率在20～50ml/分，半衰期(T_1/2β)為2.9小時，當(dāng)<20ml/分時為3.7小時，腎功能不全時為5小時。本品可經(jīng)胎盤轉(zhuǎn)運和從乳汁排出。

適應(yīng)癥：

用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、應(yīng)激性潰瘍及卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合征。

用法用量：

口服給藥：
成人
（1)治療十二指腸潰瘍或病理性高分泌狀態(tài)，一次0.2～0.4g，一日4次，餐后及睡前服，或一次0.8g，睡前1次服。
（2)預(yù)防潰瘍復(fù)發(fā)，一次0.4g，睡前服；
（3)腎功能不全患者用量減為一次0.2g，12小時1次。
（4)老年患者用量酌減。
兒童
一次按體重 5～10mg/Kg，一日2～4次。

不良反應(yīng)：

1．較常見的不良反應(yīng)有腹瀉、頭暈、乏力、頭痛和皮疹等。
2．本品有輕度抗雄性激素作用，用藥劑量較大(每日在1.6g以上)時可引起男性乳房發(fā)育、女性溢乳、性欲減退、陽痿、精子計數(shù)減少等，停藥后即可消失。
3．本品可通過血-腦脊液屏障，具有一定的神經(jīng)毒性。偶見精神紊亂，多見于老年、幼兒、重病患者，停藥后48小時內(nèi)能恢復(fù)。在治療酗酒者的胃腸道合并癥時，可出現(xiàn)震顫性譫妄，酷似戒酒綜合征；
4．本品罕見的不良反應(yīng)有：過敏反應(yīng)、發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛、肌痛、粒細胞減少、血小板減少、間質(zhì)性腎炎、肝臟毒性、心動過緩、心動過速等。

相互作用：

1．與制酸藥伍用，對十二指腸潰瘍有協(xié)同緩解疼痛之效，但西咪替丁的吸收可能減少，故一般不提倡。如必須與制酸藥合用，兩者應(yīng)至少相隔1小時服。
2．甲氧氯普胺(胃復(fù)安)與本品同時服用，可使本品的血藥濃度降低，本品的劑量需適當(dāng)增加。
3．由于硫糖鋁需經(jīng)胃酸水解后才能發(fā)揮作用，本品抑制胃酸分泌，兩者合用可能使硫糖鋁療效降低。
4．本品抑制細胞色素P450催化的氧化代謝途徑，并能降低肝血流量，故可與其他藥物合用時本品可降低它們的代謝，使其藥理活性或毒性增強。這些藥物包括：
(1)與苯二氮䓬類藥長期伍用，肝內(nèi)代謝可被抑制，導(dǎo)致后者的血藥濃度升高，加重鎮(zhèn)靜及其他中樞神經(jīng)抑制作用，并可發(fā)展為呼吸及循環(huán)衰竭。但是其中勞拉西泮、奧沙西泮、替馬西泮似乎不受影響。
(2)與香豆素類抗凝血藥伍用時，凝血酶原時間可進一步延長，因此須密切注意病情變化，并調(diào)整抗凝血藥用量。
(3)與苯妥英鈉或其他乙內(nèi)酰脲類合用，可能使后者的血藥濃度增高，導(dǎo)致苯妥英鈉中毒，必須合用時，應(yīng)在5天后測定苯妥英鈉血藥濃度以便調(diào)整劑量，并注意定期復(fù)查周圍血象。
(4)與普萘洛爾、美托洛爾、甲硝唑伍用時，血藥濃度可能增高。
(5)與茶堿、咖啡因、氨茶堿等黃嘌呤類藥伍用時，肝代謝降低，可導(dǎo)致清除延緩，血藥濃度升高，可能發(fā)生中毒反應(yīng)。
(6)本品可使維拉帕米(異搏定)的絕對生物利用度由26.3%±16.8%提高到49.3%±23.6%，由于維拉帕米可發(fā)生少見但很嚴(yán)重的副作用，因此應(yīng)引起注意。
(7)本品可抑制奎尼丁代謝，患者同時服用地高辛和奎尼丁時，不宜再用本品。因為奎尼丁可將地高辛從其結(jié)合部位置換出來，結(jié)果奎尼丁和地高辛的血藥濃度均升高。此時應(yīng)對血藥濃度進行監(jiān)測。
(8)與其他肝內(nèi)代謝藥伍用，如：利多卡因、三環(huán)類抗抑郁藥，均應(yīng)慎用。
5．與阿片類藥物合用，有報道在慢性腎衰竭患者身上可產(chǎn)生呼吸抑制、精神混亂、定向力喪失等不良反應(yīng)。對此類病人應(yīng)減少阿片類制劑的用量。
6．由于本品使胃液pH值升高，與四環(huán)素合用時，可致四環(huán)素的溶解速率下降，吸收減少，作用減弱(但本品的肝藥酶抑作用卻可能增加四環(huán)素的血濃度)；若與阿司匹林合用，則出現(xiàn)相反的結(jié)果，可使阿司匹林的作用增強。
7．與酮康唑合用可干擾后者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性飲料可避免上述變化。
8．本品與卡托普利合用有可能引起精神癥狀。
9．由于本品有與氨基糖苷類抗生素相似的肌神經(jīng)阻斷作用，合用時可能導(dǎo)致呼吸抑制或呼吸停止。

注意事項：

1．癌性潰瘍者，使用前應(yīng)先明確診斷，以免延誤治療。
2．老年患者由于腎功能減退，對本品清除減少減慢，可導(dǎo)致血藥濃度升高，因此更易發(fā)生毒性反應(yīng)，出現(xiàn)眩暈、譫妄等癥狀。
3．診斷的干擾：口服15分鐘內(nèi)胃液隱血試驗可出現(xiàn)假陽性；血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉(zhuǎn)移酶等濃度均可能升高；甲狀旁腺激素濃度則可能降低。
4．為避免腎毒性，用藥期間應(yīng)注意檢查腎功能。
5．本品對骨髓有一定的抑制作用，用藥期間應(yīng)注意檢查血象。
6．本品的神經(jīng)毒性癥狀與中樞抗膽堿藥所致者極為相似，可用擬膽堿藥毒扁豆堿治療可改善癥狀。故應(yīng)避免本品與中樞抗膽堿藥同時使用，以防加重中樞神經(jīng)毒性反應(yīng)。
7．下列情況應(yīng)慎用：
(1)嚴(yán)重心臟及呼吸系統(tǒng)疾患；
(2)系統(tǒng)性紅斑狼瘡(SLE)患者；
(3)器質(zhì)性腦病；
(4)肝腎功能損害。

8．能通過胎盤屏障，并能進入乳汁，孕婦和哺乳期婦女禁用。

9．幼兒慎用。

療效評價：

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