福辛普利

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福辛普利

藥物類別：

抗高血壓用藥

所屬類別：

血管緊張索I轉(zhuǎn)換酶抑制藥

藥物名稱：

福辛普利

英文名稱：

Fosinopril

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	磷西洛普利，磷諾普利，福森普利	Fosfenopril，F(xiàn)osinoprilum，Staril

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	福辛普利鈉片	10mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本藥是一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑，福辛普利拉的前體。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶是一種能催化幾種肽轉(zhuǎn)化的二肽酶，包括十肽血管緊張素I轉(zhuǎn)化為八肽血管緊張素II。本藥也抑制激肽酶，該酶會(huì)對(duì)緩激肽產(chǎn)生降解作用。

藥動(dòng)學(xué)：

本藥絕對(duì)吸收率為平均口服劑量的36%，吸收不受食物影響。在胃腸粘膜和肝中迅速并完全水解成具有活性的福辛普利拉。達(dá)峰濃度的時(shí)間與劑量無(wú)關(guān)，約在3小時(shí)達(dá)峰，與血管緊張素I升壓反應(yīng)的最大抑制作用相一致，給藥3-6小時(shí)抑制作用達(dá)高峰。肝腎功能正常的高血壓病人接受重復(fù)劑量的福辛普利鈉，福辛普利拉的有效積累半衰期平均為11.5小時(shí)，心力衰竭病人的有效半衰期為14小時(shí)。福辛普利拉蛋白結(jié)合率很高(>95%)，分布容積相對(duì)較小，與血中的細(xì)胞成分結(jié)合率可忽略不計(jì)。福辛普利鈉可通過(guò)肝腎二種途徑消除，與其它的ACE抑制劑不同，腎或肝功能不全的病人可通過(guò)替代途徑代償性排泄。對(duì)肝功能損害的病人雖然藥物水解速率可能減慢，但水解程度未見(jiàn)明顯降低。在這些病人中，福辛普利拉的肝清除率下降但腎臟排泄代償性增加。對(duì)腎功能損害終末期病人，福辛普利拉的機(jī)體總清除率比正常腎功能的病人降低約50%。然而，由于肝臟排泄至少部分地代償了所減少的腎臟排泄，所以福辛普利拉的機(jī)體總清除率對(duì)較大范圍的腎功能不全病人(肌酐清除率10-80 mL/分/1.73 m2)，沒(méi)有明顯區(qū)別。福辛普利拉通過(guò)血液透析和腹膜透析的清除平均值分別為尿素清除率的2%和7%。

適應(yīng)癥：

高血壓和心力衰竭。

用法用量：

成人和大于12歲的兒童 10-40 mg/日，每天1次。初始劑量通常為10 mg，每日1次。約4周后，根據(jù)血壓的反應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。劑量超過(guò)40 mg/日不增強(qiáng)降壓作用。如單獨(dú)使用不能完全控制血壓，可加服利尿藥。
同時(shí)服用利尿藥的病人在開(kāi)始用蒙諾治療前，利尿藥最好停服幾天以減少血壓過(guò)分下降的危險(xiǎn)，如4周后，血壓不能被充分控制，可以恢復(fù)利尿藥的治療。如果不能終止服用利尿藥，則在給予蒙諾初始劑量10 mg時(shí)，嚴(yán)密觀察病人幾個(gè)小時(shí)，直至血壓穩(wěn)定為止。
心力衰竭：藥物初始劑量為10 mg，每日1次，嚴(yán)密醫(yī)學(xué)監(jiān)護(hù)，如病人耐受良好，可逐漸增至40 mg，每日1次。即使在初始劑量后出現(xiàn)低血壓，也應(yīng)謹(jǐn)慎增加劑量，并有效處理低血壓癥狀。本品應(yīng)與利尿劑合用。以下心衰高危病人，應(yīng)在醫(yī)院內(nèi)開(kāi)始治療：嚴(yán)重心功能不全（NYHA IV級(jí))，首劑低血壓有特殊危險(xiǎn)的病人，如接受多種或高劑量利尿劑者（如> 80 mg的速尿)，血容量減少，血鈉過(guò)少（< 130 mEq/L)，已有低血壓（收縮壓<90 mmHg)，患有不穩(wěn)定心功能不全和接受高劑量血管擴(kuò)張劑的病人。
老年人、肝或腎功能減退病人不需降低劑量。

不良反應(yīng)：

頭暈、咳嗽、上呼吸道癥狀、惡心/嘔吐、腹瀉和腹痛、心悸/胸痛、皮疹/瘙癢、骨骼肌疼痛/感覺(jué)異常、疲勞和味覺(jué)障礙。低血壓，包括直立性低血壓。偶有胰腺炎，肝腎功能損害。暫時(shí)性血紅蛋白和紅細(xì)胞減少。

相互作用：

本藥能減少由噻嗪類利尿藥誘發(fā)的血鉀減少。與保鉀利尿藥或補(bǔ)鉀劑合用可增加高鉀血癥的危險(xiǎn)。
抗酸藥可能影響本藥的吸收，必須至少相隔2小時(shí)服用。
與非甾體類抗炎藥合用可能影響本藥的抗高血壓作用。
與鋰同時(shí)使用可能增加血清鋰的濃度。
與其它抗高血壓藥，例如β-受體阻滯劑、甲基多巴、鈣離子拮抗劑和利尿藥合用，可以增加抗高血壓藥效。
ACE抑制劑可能增強(qiáng)麻醉藥和鎮(zhèn)痛藥的降血壓作用。

注意事項(xiàng)：

注意監(jiān)測(cè)肝、腎功能。
對(duì)本藥任何成分過(guò)敏者、妊娠和哺乳婦女禁用。

療效評(píng)價(jià)：

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