乙硫異煙胺

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乙硫異煙胺副作用;別名:乙硫煙胺、硫異煙胺、乙硫異煙酰胺、Amidazine、Etionid、Ethimide、Iridocin、Nicotion、Nisotin、Trecator-Sc、Trescatyl;乙硫異煙胺適應(yīng)癥:單獨(dú)應(yīng)用少，僅用于對(duì)其他抗結(jié)核藥不能耐受者或聯(lián)合治療以增強(qiáng)療效和避免結(jié)核菌產(chǎn)生耐藥性，或用于獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)并發(fā)鳥(niǎo)分枝桿菌播散性感染。也與利福平、氨苯砜聯(lián)合應(yīng)用治療麻風(fēng)。;乙硫異煙胺藥理學(xué)作用:作用機(jī)制為在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為取代異煙酸，干擾細(xì)菌DNA脫氫酶的活性，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成或阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁合成所需的分枝菌酸的合成。本品為煙酸的衍生物，對(duì)結(jié)核桿菌具抑制作用，MIC為0.6～2.6μg/ml，抑制結(jié)核桿菌的活性不及異煙肼，作用僅為異煙肼的1/5～1/10，對(duì)復(fù)發(fā)性結(jié)核性腦膜炎、滲出性及浸潤(rùn)性干酪樣病變療效較好；對(duì)麻風(fēng)桿菌、其他分枝桿菌、牛型結(jié)核桿菌、堪薩斯分枝桿菌也有抑制活性。本品毒性較大，單用易產(chǎn)生耐藥性且發(fā)展極快，與異煙肼、吡嗪酰胺無(wú)交叉耐藥性，但與氨硫脲、丙硫異煙胺有交叉耐藥性。

分類名稱

一級(jí)分類：抗生素二級(jí)分類：抗結(jié)核藥三級(jí)分類：

藥品英文名

Ethionamide

藥品別名

乙硫煙胺、硫異煙胺、乙硫異煙酰胺、Amidazine、Etionid、Ethimide、Iridocin、Nicotion、Nisotin、Trecator-Sc、Trescatyl

藥物劑型

1.腸溶片劑：0.375g；2.栓劑：0.3g。

藥理作用

作用機(jī)制為在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為取代異煙酸，干擾細(xì)菌DNA脫氫酶的活性，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成或阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁合成所需的分枝菌酸的合成。本品為煙酸的衍生物，對(duì)結(jié)核桿菌具抑制作用，MIC為0.6～2.6μg/ml，抑制結(jié)核桿菌的活性不及異煙肼，作用僅為異煙肼的1/5～1/10，對(duì)復(fù)發(fā)性結(jié)核性腦膜炎、滲出性及浸潤(rùn)性干酪樣病變療效較好；對(duì)麻風(fēng)桿菌、其他分枝桿菌、牛型結(jié)核桿菌、堪薩斯分枝桿菌也有抑制活性。本品毒性較大，單用易產(chǎn)生耐藥性且發(fā)展極快，與異煙肼、吡嗪酰胺無(wú)交叉耐藥性，但與氨硫脲、丙硫異煙胺有交叉耐藥性。

藥動(dòng)學(xué)

口服易吸收，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2～3h，在各內(nèi)臟器官和體液(包括腦脊液)中有廣泛分布，血液和組織中血藥濃度相仿。血漿半衰期為2～4h，藥物在體內(nèi)幾乎全部代謝分解為無(wú)活性的代謝物，經(jīng)腎由尿液中排出，尿液中僅有1%為原形藥物。

適應(yīng)證

單獨(dú)應(yīng)用少，僅用于對(duì)其他抗結(jié)核藥不能耐受者或聯(lián)合治療以增強(qiáng)療效和避免結(jié)核菌產(chǎn)生耐藥性，或用于獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)并發(fā)鳥(niǎo)分枝桿菌播散性感染。也與利福平、氨苯砜聯(lián)合應(yīng)用治療麻風(fēng)。醫(yī)學(xué)全/在線52667788.cn

禁忌證

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1.慎用：糖尿病者、腎功能不全者慎用。肝功能不全者宜減量使用。2.治療期間給予復(fù)方維生素B制劑或維生素B₆可減輕不良反應(yīng)。對(duì)胃腸道反應(yīng)不能耐受者可首先減量，或暫時(shí)停藥或給予栓劑治療。大劑量可引起直立性低血壓。

不良反應(yīng)

1.常見(jiàn)惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、厭食、胃部不適等，多于治療后2～3周發(fā)生，患者多難以忍受，大劑量時(shí)發(fā)生率約50%。有20%～30%患者肝功能受影響，可見(jiàn)黃疸、AST或ALT升高。醫(yī)學(xué)全在/線52667788.cn2.偶見(jiàn)多發(fā)性神經(jīng)炎、精神興奮或抑郁、抽搐、頭痛、月經(jīng)紊亂、男性乳房腫大、甲狀腺腫大、脫發(fā)、痤瘡、關(guān)節(jié)痛、皮疹、紫癜、口腔炎癥等反應(yīng)。少數(shù)患者有糙皮癥狀。

用法用量

口服：1.用于結(jié)核病，成人每天0.5～0.8g，一次頓服或分3次服用(以一次服用效果為佳)，必要時(shí)也可從小劑量每天0.3g開(kāi)始；兒童每天10～20mg/kg，分3次給予。2.用于瘤型麻風(fēng)，成人每天0.375g，連續(xù)3個(gè)月，同時(shí)加服氨苯砜每天100mg，無(wú)限期服用，對(duì)氨苯砜耐藥者可服用利福平每天600mg，無(wú)限期服用。3.用于艾滋病并發(fā)鳥(niǎo)分枝桿菌播散性感染，成人每次0.25g，每天2～4次，連續(xù)24個(gè)月，同時(shí)加用利福平、乙胺丁醇和氯洗齊明。

藥物相應(yīng)作用

合并其他抗結(jié)核藥應(yīng)用可延緩細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。

專家點(diǎn)評(píng)

為二線抗結(jié)核藥，由于不良反應(yīng)發(fā)生率高，僅用于一線抗結(jié)核藥無(wú)效的復(fù)治者，對(duì)復(fù)發(fā)性結(jié)核性腦膜炎和化學(xué)治療失敗者有較好的效果。對(duì)麻風(fēng)病可改善癥狀。醫(yī)學(xué)全在.線52667788.cn

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