醋酸潑尼松龍注射液

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心藥學(xué)論壇國(guó)家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱(chēng)】
通用名：醋酸潑尼松龍注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Prednisolone Acetate Ijection
漢語(yǔ)拼音：Cusuɑn Ponisonɡlonɡ Zhusheye
本品主要成份為：醋酸潑尼松龍。其化學(xué)名稱(chēng)為：11?,17?,21-三羥基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯。
結(jié)構(gòu)式：（參見(jiàn)醋酸潑尼松龍滴眼液)
分子式：C23H30O6
分子量：402.49

【性狀】
本品為微細(xì)顆粒的混懸液，靜置后微細(xì)顆粒下沉，振搖后成均勻的乳白色混懸液。

【藥理毒理】
本品為腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥物。具有抗炎、抗過(guò)敏和抑制免疫等多種藥理作用。
（1)抗炎作用：糖皮質(zhì)激素減輕和防止組織對(duì)炎癥的反應(yīng)，從而減輕炎癥的表現(xiàn)。
（2)免疫抑制作用：防止或抑制細(xì)胞中介的免疫反應(yīng)，延遲性的過(guò)敏反應(yīng)，并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展。
（3)抗毒、抗休克作用：糖皮質(zhì)激素能對(duì)抗細(xì)菌內(nèi)毒素對(duì)機(jī)體的刺激反應(yīng)，減輕細(xì)胞損傷，發(fā)揮保護(hù)機(jī)體的作用；臨床上也常用于嚴(yán)重休克，特別是中毒性休克的治療。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
肌注本品吸收緩慢。在血中本品大部分與血漿蛋白結(jié)合，游離和結(jié)合型代謝物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可經(jīng)乳汁排出。

【適應(yīng)癥】
主要用于過(guò)敏性與自身免疫性炎癥疾病。，現(xiàn)多用于活動(dòng)性風(fēng)濕、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡、嚴(yán)重支氣管哮喘、腎病綜合癥、血小板減少性紫癜、粒細(xì)胞減少癥、各種腎上腺皮質(zhì)功能不足癥、嚴(yán)重皮炎、急性白血病等，也用于某些感染的綜合治療。

【用法用量】
肌注或關(guān)節(jié)腔注射：一日10～40mg，必要時(shí)可加量。

【不良反應(yīng)】
糖皮質(zhì)激素在應(yīng)用生理劑量替代治療時(shí)無(wú)明顯不良反應(yīng)，不良反應(yīng)多發(fā)生在應(yīng)用藥藥理劑量時(shí)，而且與療程、劑量、用藥種類(lèi)、用法及給藥途徑等有密切關(guān)系。如本品關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射引起的全身性不良反應(yīng)較少較輕，常見(jiàn)不良反應(yīng)有以下幾類(lèi)：
1．長(zhǎng)程使用可引起以下副作用：醫(yī)源性庫(kù)欣綜合征面容和體態(tài)、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創(chuàng)口愈合不良、痤瘡、月經(jīng)紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質(zhì)疏松及骨折（包括脊椎壓縮性骨折、長(zhǎng)骨病理性骨折)、肌無(wú)力、肌萎縮、低鉀血綜合征、胃腸道刺激（惡心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔，兒童生長(zhǎng)受到抑制、青光眼、白內(nèi)障、良性顱內(nèi)壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。
2．患者可出現(xiàn)精神癥狀：欣快感、激動(dòng)、譫妄、不安、定向力障礙，也可表現(xiàn)為抑制。精神癥狀由易發(fā)生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過(guò)精神不正常者。
3．并發(fā)感染為腎上腺皮質(zhì)激素的主要不良反應(yīng)。以真菌、結(jié)核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。
4．糖皮質(zhì)激素停藥綜合征。有時(shí)患者在停藥后出現(xiàn)頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關(guān)節(jié)疼痛、頭疼、乏力、軟弱，經(jīng)仔細(xì)檢查如能排除腎上腺皮質(zhì)功能減退和原來(lái)疾病的復(fù)發(fā)，則可考慮為對(duì)糖皮質(zhì)激素的依賴(lài)綜合征。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試

【禁忌】
對(duì)本品及甾體激素類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用，以下疾病患者一般不宜使用，特殊情況下應(yīng)權(quán)衡利弊使用，注意病情惡化的可能：嚴(yán)重的精神�。ㄟ^(guò)去或現(xiàn)在)和癲癇，活動(dòng)性消化性潰瘍病，新近胃腸吻合手術(shù)，骨折，創(chuàng)傷修復(fù)期，角膜潰瘍，腎上腺皮質(zhì)機(jī)能亢進(jìn)癥，高血壓，糖尿病，孕婦，抗菌藥物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、較重的骨質(zhì)疏松癥等。

【注意事項(xiàng)】
1．誘發(fā)感染：在激素作用下，原來(lái)已被控制的感染可活動(dòng)起來(lái)，最常見(jiàn)者為結(jié)核感染復(fù)發(fā)。在某些感染時(shí)應(yīng)用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中毒癥狀，但必須同時(shí)用有效的抗生素治療、密切觀(guān)察病情變化，在短期用藥后，即應(yīng)迅速減量、停藥。
2．對(duì)診斷的干擾：
（1)糖皮質(zhì)激素可使血糖、血膽固醇和血脂肪酸、血鈉水平升高、使血鈣、血鉀下降。
（2)對(duì)外周血象的影響為淋巴細(xì)胞、真核細(xì)胞及嗜酸、嗜堿細(xì)胞數(shù)下降，多核白細(xì)胞和血小板增加，后者也可下降。
（3)長(zhǎng)期大劑量服用糖皮質(zhì)激素可使皮膚試驗(yàn)結(jié)果呈假陰性，如結(jié)核菌素試驗(yàn)、組織胞漿菌素試驗(yàn)和過(guò)敏反應(yīng)皮試等。
（4)還可使甲狀腺131I攝取率下降，減弱促甲狀腺激素（TSH)對(duì)TSH釋放素（TRH)刺激的反應(yīng)，使TRH興奮實(shí)驗(yàn)結(jié)果呈假陽(yáng)性。干擾促黃體生成素釋放素（LHRH)興奮試驗(yàn)的結(jié)果。
（5)使同位素腦和骨顯像減弱或稀疏。
3．下列情況應(yīng)慎用：心臟病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩(wěn)定和有精神病傾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能損害、眼單純性皰疹、高脂蛋白血癥、高血壓、甲減（此時(shí)糖皮質(zhì)激素作用增強(qiáng))、重癥肌無(wú)力、骨質(zhì)疏松、胃潰瘍、胃炎或食管炎、腎功能損害或結(jié)石、結(jié)核病等。
4．隨訪(fǎng)檢查：長(zhǎng)期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素者，應(yīng)定期檢查以下項(xiàng)目：
（1)血糖、尿糖或糖耐量試驗(yàn)，尤其是糖尿病或糖尿病傾向者。
（2)小兒應(yīng)定期檢測(cè)生長(zhǎng)和發(fā)育情況。
（3)眼科檢查，注意白內(nèi)障、青光眼或眼部感染的發(fā)生。
（4)血清電解質(zhì)和大便隱血。
（5)高血壓和骨質(zhì)疏松的檢查，尤以老年人為然。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1)妊娠期用藥：糖皮質(zhì)激素可通過(guò)胎盤(pán)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究證實(shí)孕期給藥可增加胚胎腭裂，胎盤(pán)功能不全、自發(fā)性流產(chǎn)和子宮內(nèi)生長(zhǎng)發(fā)育遲緩的發(fā)生率。人類(lèi)使用藥理劑量的糖皮質(zhì)激素可增加胎盤(pán)功能不全、新生兒體重減少或死胎的發(fā)生率。
（2)哺乳期用藥：由于糖皮質(zhì)激素可由乳汁中排泄，對(duì)嬰兒造成不良影響，如生長(zhǎng)受抑制、腎上腺皮質(zhì)功能抑制等。
孕婦及哺乳期婦女在權(quán)衡利弊情況下，盡可能避免使用。

【兒童用藥】
小兒如長(zhǎng)期使用腎上腺皮質(zhì)激素，須十分慎重。醫(yī)學(xué).全在線(xiàn)52667788.cn

【老年患者用藥】
老年患者用糖皮質(zhì)激素易發(fā)生高血壓及糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性應(yīng)用糖皮質(zhì)激素易加重骨質(zhì)疏松。

【藥物相互作用】
（1)非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥可加強(qiáng)其致潰瘍作用。
（2)可增強(qiáng)對(duì)乙酰氨基酚的肝毒性。
（3)與兩性霉素B或碳酸酐酶抑制劑合用，可加重低鉀血癥，長(zhǎng)期與碳酸酐酶抑制劑合用，易發(fā)生低血鈣和骨質(zhì)疏松。
（4)與蛋白質(zhì)同化激素合用，可增加水腫的發(fā)生率，使痤瘡加重。
（5)與抗膽堿能藥（如阿托品)長(zhǎng)期合用，可致眼壓增高。
（6)三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥可使其引起的精神癥狀加重。
（7)與降糖藥如胰島素合用時(shí)，因可使糖尿病患者血糖升高，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整降糖藥劑量。
（8)甲狀腺激素可使其代謝清除率增加，故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應(yīng)適當(dāng)調(diào)整后者的劑量。
（9)與避孕藥或雌激素制劑合用，可加強(qiáng)其治療作用和不良反應(yīng)。
（10)與強(qiáng)心苷合用，可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發(fā)生。
（11)與排鉀利尿藥合用，可致嚴(yán)重低鉀血，并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應(yīng)。
（12)與麻黃堿合用，可增強(qiáng)其代謝清除。
（13)與免疫抑制劑合用，可增加感染的危險(xiǎn)性，并可能誘發(fā)淋巴瘤或其他淋巴細(xì)胞增生性疾病。
（14)可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄，降低異煙肼的血藥濃度和療效。
（15)可促進(jìn)美西律在體內(nèi)代謝，降低血藥濃度。
（16)與水楊酸鹽合用，可減少血漿水楊酸鹽的濃度。
（17)與生長(zhǎng)激素合用，可抑制后者的促生長(zhǎng)作用。