2019年執(zhí)業(yè)西藥師《答疑周刊》第19期
問題索引：
1.【問題】生物藥劑學(xué)根據(jù)藥物的溶解性和腸壁滲透性分類是怎樣的，如下題，如何解答？
2.【問題】關(guān)于藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的形式，如下題，如何解答？
3.【問題】藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相，具體是怎樣的？
具體解答：
1.【問題】生物藥劑學(xué)根據(jù)藥物的溶解性和腸壁滲透性分類是怎樣的，如下題，如何解答？
A.滲透效率
B.溶解速率
C.胃排空速度
D.解離度
E.酸堿度
生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類
1.阿替洛爾屬于第Ⅲ類，是高水溶性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于
2.卡馬西平屬于第Ⅱ類，是低水溶性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于
【解答】本題選A、B.
藥物的生物藥劑學(xué)分類
| 分類 | 體內(nèi)吸收決定因素 | 代表藥 | |
| 第Ⅰ類 | 高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物 | 胃排空速率 | 普萘洛爾、依那普利、地爾硫? |
| 第Ⅱ類 | 低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物 | 溶解速率 | 雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康 |
| 第Ⅲ類 | 高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物 | 滲透效率 | 雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾 |
| 第Ⅳ類 | 低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物 | 難吸收 | 特非那定、酮洛芬、呋塞米 |
記憶方法：低的因素為限速因素，體內(nèi)吸收就取決于該因素。
可聯(lián)想短板效應(yīng)記憶：一個水桶它盛水的高度取決于最低的那塊木板。
2.【問題】關(guān)于藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的形式，如下題，如何解答？
鹽酸普魯卡因與藥物受體的作用方式不包括
A.靜電作用
B.偶極作用
C.范德華力
D.共價鍵
E.疏水作用
【解答】本題選D.本題考查鹽酸普魯卡因與藥物受體的作用方式。共價鍵多發(fā)生在烷化劑類抗腫瘤藥物與DNA中鳥嘌呤堿基鍵合。
| 鍵合類型 | 舉例 | |
| 共價鍵（不可逆) | 烷化劑類抗腫瘤藥物與DNA中鳥嘌呤堿基鍵合形式 | |
非共價鍵（可逆) |
氫鍵（最常見) | 磺酰胺類利尿藥通過氫鍵和碳酸酐酶結(jié)合 |
| 離子-偶極和偶極-偶極 | 羰基化合物乙酰膽堿和受體的作用 | |
| 電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物 | 抗瘧藥氯喹可以插入到瘧原蟲的DNA堿基對之間的作用 | |
| 疏水性相互作用 | 藥物非極性部分與生物大分子非極性部分相互作用 | |
| 范德華引力 | 非極性分子中的暫時不對稱電荷分布 | |
3.【問題】藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相，具體是怎樣的？
【解答】藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相：第I相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。第Ⅱ相生物結(jié)合，是將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。
第I相生物轉(zhuǎn)化
| 結(jié)構(gòu)特征 | 生物轉(zhuǎn)化規(guī)律 | 具體藥物 |
| 含芳環(huán)的藥物 | 氧化代謝成環(huán)氧化合物然后重排生成酚或被水解為二羥基化合物 | 苯妥英、保泰松、華法林 |
| 含烯烴的藥物 | 生成環(huán)氧化合物后轉(zhuǎn)化成二羥基化合物 | 卡馬西平 |
| 含炔烴的藥物 | 端炔生成烯酮中間體水解成羧酸，非端基炔烴發(fā)生N-烷基化反應(yīng) | 炔雌醇 |
| 含飽和碳原子的藥物 | 末端碳和倒數(shù)第二個碳氧化、支鏈碳上發(fā)生羥基化 | 丙戊酸鈉 |
| 含鹵素的藥物 | 氧化脫鹵素 | 氯霉素 |
| 胺類藥物 | N-脫烷基化和脫氨反應(yīng)；N-氧化反應(yīng) | 普萘洛爾、利多卡因 |
| 醚類藥物 | O-脫烷基化反應(yīng)，生成醇和酚以及羰基化合物 | 可待因、吲哚美辛 |
| 醇類 | 氧化成羰基化合物 | 伯醇醛酸 仲醇酮 |
| 酮類 | 生成仲醇 | 美沙酮 |
| 硫醚 | S-脫烷基和S-氧化反應(yīng) | 6-甲基巰嘌呤、阿苯達(dá)唑 |
| 含硫羰基化合物 | 氧化脫硫 | 硫噴妥、塞替派 |
| 亞砜類藥物 | 氧化成砜或還原成硫醚 | 舒林酸 |
| 含硝基的藥物 | 還原成胺 | 氯霉素 |
| 酯 | 水解成酸和醇 | 普魯卡因 |
| 酰胺 | 水解成酸和胺 | 普魯卡因胺、丙胺卡因 |
| N-氧化為羥胺 | 非那西汀 |
第Ⅱ相生物結(jié)合
| 類型 | 反應(yīng) | 參與反應(yīng)的藥物類型 |
| 四大：極性和水溶性增大 | 與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng) | O-、N-、S-、C-（嗎啡、氯霉素) |
| 與硫酸的結(jié)合反應(yīng) | 羥基、氨基、羥氨基（沙丁胺醇) | |
| 與氨基酸的結(jié)合反應(yīng) | 羧酸類（苯甲酸、水楊酸) | |
| 與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng) | 白消安 | |
| 兩�。簶O性和水溶性變小 | 乙�；Y(jié)合反應(yīng) | 伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼（對氨基水楊酸) |
| 甲基化結(jié)合反應(yīng) | 酚羥基、胺基、巰基（腎上腺素、褪黑激素) |
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