三、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理
填空題
1.苯巴比妥類藥物隨劑量加大可分別產(chǎn)生____、_____、______和____作用。但____類劑量加大也不產(chǎn)生____作用。
(答案):①鎮(zhèn)靜 ②催眠 ③抗驚厥 ④麻醉 ⑤苯二氮卓類 ⑥麻醉
2.地西泮有中樞性____作用,可用于緩解多種原因引起的______痙攣。
(答案):①肌松 ②骨骼肌
3.水合氯醛口服吸收___,___后遺效應(yīng);但______患者禁用。
(答案):①快 ②無(wú) ③消化性潰瘍
7.氯丙嗪可阻斷____受體、____受體和___受體。
(答案):①DA ②α ③M
8.氯丙嗪阻斷____和____通路中的___受體而呈現(xiàn)抗精神病作用。
(答案):①中腦邊緣系統(tǒng) ②中腦皮質(zhì) ③多巴胺
9.抑郁癥常選用____治療,而燥狂癥則多選用____治療。
10._____為最常用的阿片受體激動(dòng)藥;____是阿片受體部分激動(dòng)藥;____是阿片受體拮抗藥。
(答案):①哌替啶 ②噴他佐辛(烯丙嗎啡) ③納絡(luò)酮(納屈酮)
11.嗎啡可用于_______哮喘,而禁用于_______哮喘。
(答案):①心源性 ②支氣管
12.哌替啶在CNS方面與嗎啡不同的是_______和________。
(答案):①無(wú)鎮(zhèn)咳作用 ②不引起縮瞳
13.阿司匹林的主要不良反應(yīng)有_____、_____、_____以及______。
(答案):①胃腸道反應(yīng) ②凝血障礙 ③水楊酸反應(yīng) ④過(guò)敏反應(yīng)
14.各種解熱鎮(zhèn)痛藥,雖然____不同,但作用機(jī)制均和_______有關(guān)。
(答案):①化學(xué)結(jié)構(gòu) ②抑制PG合成
15.小劑量阿司匹林可抑制血小板中的_____合成, 較大劑量則可抑制血管內(nèi)皮中的_____合成。
(答案):①TXA2 ②PGI2
A型題
3.關(guān)于地西泮(安定)的敘述,錯(cuò)誤的是:
A.有鎮(zhèn)靜.催眠和抗焦慮作用 B.明顯縮短快動(dòng)眼睡眠時(shí)間
C.有中樞性肌肉松弛作用 D.是控制癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥
4.關(guān)于苯巴比妥的用途,錯(cuò)誤的是:
A.鎮(zhèn)靜 B.催眠 C.抗驚厥 D.靜脈麻醉 E.抗癲癇
5.下列巴比妥類藥物中,顯效最快的是:
A.苯巴比妥 B.戊巴比妥 C.司可巴比妥 D.巴比妥 E.硫噴妥
6.有中樞性肌松作用的藥物是:
A. 苯巴比妥 B. 水合氯醛 C. 丙咪嗪 D. 地西泮 E.無(wú)機(jī)溴化物
7.胃潰瘍伴有發(fā)熱的病人宜選用哪一種解熱鎮(zhèn)痛藥:
D.吡羅昔康(炎痛喜康) E.對(duì)乙酰氨基酚(撲熱息痛)
9.氯丙嗪不具有下列哪一作用:
A.抗精神病作用 B.催吐作用 C.降低體溫
D.降壓作用 E.M受體阻斷作用
10.關(guān)于氯丙嗪的用途,錯(cuò)誤的是:
11.氯丙嗪不宜用于:
A.精神分裂癥 B.人工冬眠 C.低溫麻醉
D.抗驚厥 E.巨人癥
12.慢性鈍痛不宜用嗎啡的主要理由是:
A.對(duì)鈍痛效果差 B.治療量即抑制呼吸 C.可致便秘
D.易產(chǎn)生依賴性 E.易引起體位性低血壓
13.嗎啡可用于:
A.分娩止痛 B.哺乳期婦女的止痛
C.診斷未明的急腹癥疼痛 D.顱腦外傷的疼痛
E.其它鎮(zhèn)痛藥無(wú)效的急性銳痛
14.關(guān)于哌替啶(度冷丁)的敘述,錯(cuò)誤的是:
A.可參與組成冬眠合劑 B.無(wú)依賴性(成癮性) C.能緩解劇痛
D.可緩解心源性哮喘 E.可用于麻醉前給藥
15.阿司匹林引起的水楊酸反應(yīng)不包括:
A.頭痛、眩暈 B.惡心、嘔吐 C.耳嗚、聽(tīng)力減退
D.視力減退 E.呼吸抑制、哮喘
16.阿司匹林的不良反應(yīng)不包括:
A.胃腸道反應(yīng) B.凝血障礙 C.過(guò)敏反應(yīng)
D.腎臟損傷 E.水楊酸反應(yīng)
17.小劑量阿司匹林可防治血栓性疾病,是因?yàn)?
A.減少血小板數(shù)量 B. 增加PGI2形成 C. 減少PGI2形成
D.抑制凝血酶原形成 E.抑制環(huán)加氧酶,減少TXA2形成
18.阿司匹林的不具有以下哪項(xiàng)作用:
A.解熱鎮(zhèn)痛 B.抗風(fēng)濕 C.直接抑制體溫調(diào)節(jié)中樞
D.小劑量抗血栓形成 E.高劑量促進(jìn)血栓形成
19.無(wú)明顯抗風(fēng)濕作用的藥物是:
A.阿斯匹林 B.布洛芬 C.消炎痛 D.萘普生 E.撲熱息痛
23.氯丙嗪降溫的機(jī)理是:
A.抑制內(nèi)熱原釋放 B.抑制PG合成 C.僅增加散熱過(guò)程
D.抑制體溫調(diào)節(jié)中樞 E.以上都不是
24.地西泮(安定)不具有下列哪項(xiàng)優(yōu)點(diǎn):
A.對(duì)快動(dòng)眼睡眠時(shí)間無(wú)明顯縮短 B.對(duì)肝藥酶無(wú)明顯誘導(dǎo)作用
C.后遺反應(yīng)輕, 成癮性小 D.催眠作用較巴比妥類強(qiáng)
E.治療指數(shù)較大, 中毒致死的可能性較小
25.下列哪個(gè)藥物不屬于苯二氮卓類
26.氯丙嗪不能阻斷下列哪種受體:
A.M膽堿受體 B.N膽堿受體 C.多巴胺受體 D.α受體 E.組胺H1受體
27.防治暈車暈船所引起的嘔吐,選用下列哪個(gè)藥物無(wú)效:
A.氯丙嗪 B.茶苯海明 C.東莨菪堿 D.異丙嗪 E.安其敏
28.嗎啡不具有以下哪項(xiàng)作用:
A.鎮(zhèn)痛 B.鎮(zhèn)靜 C.鎮(zhèn)咳 D.止吐 E.止瀉
29 治療膽絞痛嗎啡需合用阿托品的原因是因?yàn)楹笳呖?
A.減弱嗎啡的成癮性 B.對(duì)抗嗎啡的呼吸抑制作用
C.解除嗎啡所致的膽道括約肌痙攣 D.對(duì)抗嗎啡引起的瞳孔縮小
E.對(duì)抗嗎啡引起嗜睡的副作用
30.氯丙嗪通過(guò)對(duì)下列何種受體的作用而使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn):
A.α受體 B.M受體 C.β受體 D.DA受體 E.N受體
34.氯丙嗪過(guò)量引起的低血壓應(yīng)選用:
D.麻黃堿 E.多巴胺
35.治療氯丙嗪引起的帕金森氏癥應(yīng)選用:
A.左旋多巴 B. 地西泮 C.安坦 D.麻黃堿 E.多巴胺
36.阿司匹林通過(guò)抑制下列哪種酶而發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛作用 :
A.脂蛋白酶 B.單胺氧化酶 C.磷酯酶 D.環(huán)加氧酶 E.磷酸二酯酶
38.嗎啡的鎮(zhèn)痛作用原理是:
A. 激動(dòng)中樞阿片受體使P物質(zhì)釋放增多 B.激動(dòng)中樞阿片受體使P物質(zhì)釋放減少
C. 阻斷中樞阿片受體使P物質(zhì)釋放增多 D. 阻斷中樞阿片受體使P物質(zhì)釋放減少
E. 以上均不是
39.地西泮的作用機(jī)制是:
A. 不通過(guò)受體,直接抑制中樞
B. 誘導(dǎo)生成一種新蛋白質(zhì)而起作用
C. 作用于GABA受體,增強(qiáng)體內(nèi)抑制性遞質(zhì)的作用
D. 作用于苯二氮卓受體,增加GABA與GABA受體的親和力
E. 以上均不是
A型題答案
3.( B ) 4.( D ) 5.( E ) 6.( D )
7.( E ) 9.( B ) 10.( D ) 11.( D ) 12.( D )
13.( E ) 14.( B ) 15.( E ) 16.( D ) 17.( E ) 18.( C )
19.( E )&會(huì)計(jì)資格nbsp; 23.( D ) 24.( D )
25.( D ) 26.( B ) 27.( A ) 28.( D ) 29.( C ) 30.( A )
34.( B ) 35.( C )36.D38.B39.D
中樞問(wèn)答題及答案
1.誤服巴比妥類藥物中毒時(shí),應(yīng)如何解救?
(題解1):巴比妥類藥物急性中毒的解救原則是排出毒物,對(duì)癥治療和預(yù)防并發(fā)癥。注射碳酸氫鈉或乳酸鈉堿化血液和尿液,可促進(jìn)藥物排出,必要時(shí)進(jìn)行血液透析;對(duì)癥治療應(yīng)注意維持呼吸和循環(huán)功能,進(jìn)行人工呼吸吸氧、給予中樞興奮藥,血壓偏低者應(yīng)輸液;靜注高滲葡萄糖以保護(hù)肝臟,預(yù)防腦水腫,并用抗生素預(yù)防感染。
2.苯二氮草類藥物在命名上有何特點(diǎn)?常用藥物有哪些?試述其藥理作用特點(diǎn)。
(題解2):按INN命名原則,苯二氮草類藥物常以-zepam和-zolam為詞尾,譯為西泮和唑侖,臨床常用的有20余種。如:地西泮(diazepam,安定)、硝西泮(nitrazepam,硝基安定)、氯硝西泮(氯硝基安定)、氟西泮(flurazepam,氟安定)、奧沙西泮(oxazep執(zhí)業(yè)護(hù)士網(wǎng)am,去甲羥安定)、氯氮草(chlordiazepoxide,利眠寧)、三唑侖(triazolam,海樂(lè)神)、艾司唑侖(estazolam,優(yōu)慮定,舒樂(lè)安定)、阿普唑侖(alprazolam)、氯惡唑侖(cloxazolam)等。
本類藥物的藥理作用特點(diǎn)為:(1)鎮(zhèn)靜作用快而確實(shí),且可產(chǎn)生暫時(shí)性記憶缺失。用于麻醉前給藥可緩和患者對(duì)手術(shù)的恐懼情緒,減少麻醉藥用量而增加其安全性,使患者對(duì)術(shù)中的不良刺激在術(shù)后不復(fù)記憶。這些作用優(yōu)于嗎啡和氯丙嗪。(2)不縮短REM-S,停藥后代償性反跳較輕,由此引起的停藥困難亦較小。但連續(xù)用藥亦可產(chǎn)生明顯的依賴性。與巴比妥類相比,本類藥物的戒斷癥狀發(fā)生較遲也較輕。(3)有明顯的抗焦慮作用,在小于鎮(zhèn)靜劑量時(shí)即可產(chǎn)生,能顯著改善緊張、憂慮、激動(dòng)和失眠等癥狀。(4)對(duì)肝藥酶無(wú)明顯和誘導(dǎo)作用,對(duì)其它藥物無(wú)干擾。(5)治療指數(shù)高、安全范圍大。即使很大劑量也不引起麻醉,過(guò)量急性中毒雖可引起昏迷和呼吸抑制,但發(fā)生嚴(yán)重后果者少。(6)有中樞性肌肉松馳作用,通過(guò)抑制脊髓多突觸反射,抑制中間神經(jīng)元的傳遞而產(chǎn)生肌松作用。大劑量對(duì)神經(jīng)肌肉接頭也有阻斷作用。
3.試述氯丙嗪的藥理作用與臨床應(yīng)用。
(題解3):氯丙嗪的藥理作用為:(1)抗精神病作用:可治療各型精神分裂癥(2) 鎮(zhèn)吐作用: 可抑制多種疾病和藥物引起的嘔吐和呃逆。(3) 對(duì)體溫調(diào)節(jié)的影響:氯丙嗪能抑制下丘腦后部的體溫調(diào)節(jié)中樞,使其調(diào)節(jié)機(jī)能失靈。故在低溫環(huán)境中使體溫顯著降低,而在高溫環(huán)境中使體溫升高,可用以低溫麻醉和人工冬眠。 (4) 加強(qiáng)中樞抑制藥的作用: 氯丙嗪有鎮(zhèn)靜作用,還可加強(qiáng)麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥的作用,利用其鎮(zhèn)靜作用也可小劑量治療神經(jīng)官能癥的焦慮、緊張等。(5) α受體阻斷作用:氯丙嗪具有明顯的α受體阻斷作用,使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)。再加上它尚能直接舒張血管平滑肌及抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞,因而使血管擴(kuò)張,外周阻力降低而產(chǎn)生降壓作用。(6) 阿托品樣作用: 氯丙嗪在治療劑量時(shí)即有較弱的M受體阻斷作用,無(wú)治療意義, 臨床上常引起口干、視物模糊、尿潴留及便秘等副作用。(7)影響內(nèi)分泌系統(tǒng): 小結(jié)如下
氯丙嗪可阻斷 下丘腦催乳素抑制因子↓→催乳素分泌↑→乳房腫大及溢乳
↓ 垂體促性腺激素↓→FSH、LH分泌↓→排卵延遲 結(jié)節(jié)──漏斗DA通路 垂體生長(zhǎng)激素↓ → 試用于治療巨人癥
促腎上腺皮質(zhì)激素↓ → 腎上腺皮質(zhì)激素分泌↓
4.氯丙嗪有哪些重要的不良反應(yīng)?有何治療對(duì)策?
(題解4:)其不良反應(yīng)有:(1)一般不良反應(yīng) 因中樞鎮(zhèn)靜及阿托品樣作用,可見(jiàn)嗜睡、困倦、視物模糊、口干、鼻塞、心悸、便秘及尿潴留等副作用。(2)注射給藥時(shí),少數(shù)患者可出現(xiàn)體位性低血壓。應(yīng)囑患者臥床1~2小時(shí)后方可起立。若過(guò)量引起血壓過(guò)低時(shí)不能用腎上腺素治療,應(yīng)選用主要激動(dòng)α受體的去甲腎上腺素治療。(3) 錐體外系反應(yīng) 是長(zhǎng)期大量使用氯丙嗪治療精神分裂癥時(shí)最常見(jiàn)的副作用。主要表現(xiàn)為:①帕金森氏癥②急性肌張力障礙和③靜坐不能等癥狀。以上反應(yīng)用中樞抗膽堿藥如苯海索等對(duì)錐體外系反應(yīng)有良好的拮抗作用,但氯丙嗪引起的錐體外系反應(yīng)不宜用左旋多巴治療。(4)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙 指一些長(zhǎng)期使用氯丙嗪患者出現(xiàn)的一種不自主的呆板運(yùn)動(dòng),停藥后不消失甚至加重,抗膽堿藥不僅無(wú)效反而使之加重。因此,出現(xiàn)后不能停藥,繼續(xù)服藥或增加劑量可使之減輕。(5) 過(guò)敏反應(yīng) 常見(jiàn)皮疹、接觸性皮炎。少數(shù)患者可致肝損害,或急性粒細(xì)胞缺乏,一旦出現(xiàn)這些情況應(yīng)立即停藥。
5.哌替啶、阿斯匹林、阿托品各用于什么性質(zhì)的疼痛?各藥的主要不良反應(yīng)是什么?
(題解5):哌替定具中樞鎮(zhèn)痛作用,用于各種急性銳痛與癌性疼痛,主要不良反應(yīng)為依賴性。阿斯匹林具外周性止痛作用,用于慢性鈍痛,如感冒頭痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、月經(jīng)痛等,主要不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)。阿托品是M受體阻斷藥對(duì)痙攣性平滑肌有解痙作用,用于胃腸絞痛,對(duì)膽、腎絞痛應(yīng)與哌替啶合用,此用途時(shí)的主要不良反應(yīng)為口干、視力模糊、心悸、皮膚潮紅。
6.阿斯匹林和氯丙嗪對(duì)體溫的影響有何不同?
(題解6):(1)特點(diǎn)不同:氯丙嗪對(duì)正常人體與發(fā)熱患者均可使體溫降低,體溫下降與環(huán)境溫度關(guān)系密切,在低溫環(huán)境中使體溫顯著降低,而在高溫環(huán)境中使體溫升高;阿斯匹林僅可使發(fā)熱患者體溫降至正常水平。(2)機(jī)理不同:氯丙嗪能抑制下丘腦后部的體溫調(diào)節(jié)中樞,使其調(diào)節(jié)機(jī)能失靈;而阿斯匹林是抑制CNS中的PG合成酶,減少PG合成,發(fā)揮解熱作用。(3)用途不同:氯丙嗪用于低溫麻醉和人工冬眠;阿斯匹林則用于感冒發(fā)熱、關(guān)節(jié)炎癥時(shí)發(fā)熱。
7.嗎啡為什么可以用于治療心源性哮喘,而禁用于支氣管哮喘?
(題解7):?jiǎn)岱瓤梢杂糜谥委熜脑葱韵且驗(yàn)椋?1)降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性使 急促淺表的呼吸得以緩解;(2)擴(kuò)張外周血管,減少回心血量,減輕心臟負(fù)擔(dān),有利于肺水腫的消除;(3)鎮(zhèn)靜作用可減輕患者的焦慮情緒,間接減輕心臟的耗氧量。嗎啡禁用于支氣管哮喘的原因是:抑制呼吸中樞并興奮支氣管平滑肌,使呼吸更加困難。
8.簡(jiǎn)述哌替啶的作用特點(diǎn)和主要用途。
(題解8):哌替啶的作用特點(diǎn)為(1)鎮(zhèn)痛效力為嗎啡的1/10,而且維持時(shí)間短;(2)等效鎮(zhèn)痛劑量時(shí)呼吸抑制作用同嗎啡;(3)無(wú)明顯鎮(zhèn)咳作用,也不引起縮瞳;(4)不致便秘,無(wú)止瀉作用;(5)無(wú)對(duì)抗催產(chǎn)素興奮子宮的作用,不延緩產(chǎn)程;(6)提高膽道括約肌張力的作用、引起體位性低血壓及致顱內(nèi)壓升高的作用與嗎啡相似;(7)欣快感及成癮性較嗎啡輕。
哌替啶的主要用途:(1)急性銳痛:代替嗎啡用于各種原因所致的劇痛;(2)麻醉前給藥及人工冬眠;(3)治療心源性哮喘;(4)分娩止痛:但臨產(chǎn)前2-4小時(shí)內(nèi)禁用。